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双酰胺类杀虫剂及其应用市场介绍--第1页
双酰胺为分子结构中含有2个酰胺结构片断的化合物,本文所讨论双酰胺是
指苯环上2个不同位点连有2个酰胺结构片断的化合物,包括苯二甲酰胺(硫
代)双酰胺(A1、A2和A3)、甲酰胺基苯甲酰胺(硫代)双酰胺(B1、B2
和B3)和苯二胺-N,N-二甲酰(硫代)双酰胺(C1、C2和C3)共三大结构类
型化合物(图1)。双酰胺类化合物具有农用和医用等广谱生物活性,限于篇幅,
下面仅就登记上市的双酰胺类杀虫剂进行分析综述。
01登记上市的双酰胺类杀虫剂
双酰胺类杀虫剂是继新烟碱类杀虫剂之后,最受市场关注的一类杀虫产
品,也是近年增长最快的一类杀虫产品。双酰胺类杀虫剂的杰出代表氯虫
苯甲酰胺,不仅是杀虫剂研发领域的四大里程碑(苯醚菊酯、吡虫啉、阿
维菌素、氯虫苯甲酰胺)之一,也是2014年以来杀虫剂销售榜首冠军,氯
虫苯甲酰胺2014年销售额达14.7亿美元,2019年销售额达17.5亿美元。
现已登记上市的双酰胺类杀虫剂有9个,归属A1、B1和B2结构,其中:
双酰胺类杀虫剂及其应用市场介绍--第1页
双酰胺类杀虫剂及其应用市场介绍--第2页
⑴邻苯二甲酰胺双酰胺即A1结构类型杀虫剂2个,即氟苯虫酰胺
(A1-1,CAS272451-65-7)和氯氟氰虫酰胺(A1-2,CAS1262605-53-7)
(图2)。
⑵邻甲酰胺基苯甲酰胺(硫代)双酰胺即B1结构类型类杀虫剂6个,
即邻甲酰胺基苯甲酰胺双酰胺类杀虫剂——氯虫苯甲酰胺(B1-1,CAS
500008-45-7)、溴氰虫酰胺(B1-2,CAS736994-63-1)、四氯虫酰胺
(B1-3,CAS1104384-14-6)、环溴虫酰胺(B1-4,CAS1031756-98-5)、
四唑虫酰胺(B1-5,CAS1229654-66-3)和邻硫代甲酰胺基苯甲酰胺双
酰胺类杀虫剂——硫虫酰胺(B1-6,CAS1442448-92-1)(图3)。
双酰胺类杀虫剂及其应用市场介绍--第2页
双酰胺类杀虫剂及其应用市场介绍--第3页
⑶间甲酰胺基苯甲酰胺双酰胺即B2结构类型类杀虫剂1个,即溴虫
氟苯双酰胺(B2-1,CAS1207727-04-5)(图4)。
双酰胺类杀虫剂及其应用市场介绍--第3页
双酰胺类杀虫剂及其应用市场介绍--第4页
02双酰胺类杀虫剂的作用靶标、应用与销售
氟苯虫酰胺,作为第一个邻苯二甲酰胺双酰胺类杀虫剂,揭开了双酰胺
类杀虫剂的研究开发与应用序幕。氯虫苯甲酰胺,作为第一个邻甲酰胺基
苯甲酰胺双酰胺类杀虫剂,掀起了双酰胺类杀虫剂的研究开发与应用高潮。
溴虫氟苯双酰胺,作为第一个间甲酰胺基苯甲酰胺双酰胺类杀虫剂,再次
掀起双酰胺类杀虫剂的研究开发热潮。
上述9个已登记上市的双酰胺类杀虫剂尽管从结构上都归属双酰胺类
杀虫剂,但它们的杀虫机制和杀虫谱却不尽相同。A1结构类型的邻苯二甲
酰胺双酰胺类杀虫剂(氟苯虫酰胺、氯氟氰虫酰胺)和B1结构类型的邻甲
酰胺基苯甲酰胺(硫代)双酰胺类杀虫剂(氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、
四氯虫酰胺、环溴虫酰胺、四唑虫酰胺和硫虫酰胺)主要是作为昆虫鱼尼
丁受体(ryanodinereceptor,RyR)别构激活剂发挥杀虫作用,间甲酰胺
基苯甲酰胺双酰胺类杀虫剂(如溴虫氟苯双酰胺)主要是作为昆虫γ-氨基
丁酸受体(gamma-aminobutyric
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