考格列汀临床应用指南 .pdf

01

考格列汀的药理特性

02特殊人群用药指导

03临床使用建议

CONTENTS

考格列汀的药理特性

分子结构与稳定性

010203

考格列汀的分子结构药物的药代动力学特征健康人的药物半衰期

考格列汀在DPP-4抑制剂单周制剂的考格列汀改善了药物的药代动力学，健康人单次口服考格列汀10mg后半

四氢毗喃环上6位引入三氟甲基（CF3在保证活性的前提下，实现两周1次给衰期达131.5h,10mg和25mg两

）,增加了结构稳定性和亲脂性。药频率，达到有效性、安全性和方便个剂量组服药后14天仍可维持对

性三者平衡。DPP-4的较高抑制。

药代动力学特征

药代动力学特征半衰期持抑制率

考格列汀在DPP-4抑制剂单周制健康人单次口服考格列汀10mgT2DM患者两周1次口服考格列汀

剂的四氢毗喃环上6位弓|入三氟后半衰期达131.5ho,10mg及以上剂量组的DPP-4

甲基（CF3），增加了结构稳定抑制率均可维持在80%以上。

性和亲脂性，改善了药物的药代

动力学。

降糖效果和安全性

降糖效果

考格列汀作为DPP-4抑制剂，每两周给药1次，无论单药还是联合二甲双弧治疗

,均具有显著的降糖效果。

安全性

考格列汀组不良事件发生类型、发生率与安慰剂组或利格列汀组相似，无严重

低血糖事件发生,总体安全性良好。

对体重影响

考格列汀对体重影响中性，是新诊断T2DM和老年糖尿病患者的优选降糖药物之

特殊人群用药指导

老年患者使用注意事项

老年T2DM患者的使用安全性

01考格列汀对老年T2DM患者是安全的，可以考虑作为优选降糖药物。

肾功能不全患者的使用注意事项

02考格列汀以原形经肾脏排泄是主要消除途径，因此肾功能不全患者使用无需

剂量调整。

肝功能不全患者的使用建议

03轻度肝功能不全的T2DM患者使用考格列汀时无需调整剂量，但需评估患者的

肝功能状况。

肝肾功能不全患者使用建议

考格列汀在肝肾功能不全患者肝功能不全患者的用药建议胰腺炎病史患者的用药注意事

中的使用