第十七章-药物在体内的转运和代谢转化.pptxVIP

第十七章药物在体内的转运和代谢转化;;主要内容;一、药物的体内过程;药物的体内过程图;二、药物代谢转化概述

;二、药物代谢转化概述

;三、药物代谢转化的类型和酶系

;（一）药物代谢第一相反应;2）脱烃基：可分为N-脱烃基、O-脱烃基和

S-脱烃基。;3）脱氨基：主要作用于不被胺氧化酶作

用的胺类物质。;5）N-氧化和羟化：如三甲胺的N-氧化和苯

胺、非那西汀、2-乙酰

氨基芴的N-羟化。;（2）微粒体药物氧化酶作用机制;;②药物氧化酶系的组成成分：;药物在内质网上的氧化机制;;3、水解反应

微粒体和胞液中有酯酶、酰胺酶、及糖苷酶，可水解各种酯键、酰胺键及糖苷键，使相应的化合物水解，水解产物通常还需进一步反应，以利排出体外。;（二）药物代谢第二相反应（结合反应）;葡萄糖醛酸结合反应——最普遍;葡萄糖醛酸结合反应;2、硫酸结合反应:

各种醇、酚和芳香胺类均可在硫酸转移酶催化下与硫酸结合。硫酸供体来自PAPS。;SO42-;肝细胞胞液中含有乙酰转移酶，催化乙酰基转移到芳香族胺化合物。

例如，抗结核病药物异烟肼经乙酰化而失去活性，大部分磺胺类药物在肝内也通过这种形式灭活。;4、甲基化反应

体内一些胺类和药物可在肝细胞胞液和微粒体中通过甲基化灭活。SAM是甲基的供体。;5、氨基酸结合反应;（2）甘氨酸结合反应：甘氨酸在肝细胞线粒体酰基转移酶的催化下可与含羧基的化合物结合。

胆酸和脱氧胆酸可与甘氨酸或牛黄酸结合，生成结合胆汁酸。反应步骤与上述相同。

;6、硫氰化物的生成;主要内容;一、药物相互作用;（3）常见的药物代谢诱导剂：;（二）药物代谢的抑制剂;2、非药用化合物抑制药物的代谢;二、其他因素对药物代谢的影响;主要内容;将外来的各种物质清除以保证机体的生理功能正常。;三、对体内活性物质的灭活;五、对某些疾病的发病机制的解释;主要内容