第六章 拟胆碱药抗胆碱药课件.ppt

*第六章,拟胆碱药抗胆碱药拟胆碱药胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂第六章,拟胆碱药抗胆碱药胆碱受体激动剂Ｍ、N胆碱受体激动药乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）药理作用化学：(CH3)3-N+-CH2CH2OCOCH31、心血管系统2、胃肠道3、泌尿道4、腺体及其他第六章,拟胆碱药抗胆碱药Ｍ胆碱受体激动药毛果芸香碱（Pilocarpine）[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。第六章,拟胆碱药抗胆碱药1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。第六章,拟胆碱药抗胆碱药(2)降眼压房水产生及回流第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体第六章,拟胆碱药抗胆碱药2.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。第六章,拟胆碱药抗胆碱药[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。第六章,拟胆碱药抗胆碱药闭角型：前房角间隙狭窄青光眼开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。第六章,拟胆碱药抗胆碱药2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。第六章,拟胆碱药抗胆碱药[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。第六章,拟胆碱药抗胆碱药毒蕈碱（muscarine）存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞

菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的Ｍ

样症状，可用阿托品治疗。第六章,拟胆碱药抗胆碱药N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。第六章,拟胆碱药抗胆碱药[毒性作用]烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。第六章,拟胆碱药抗胆碱药[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第六章,拟胆碱药抗胆碱药抗AchE药及胆碱酯酶复活药一、胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)丁酰胆碱酯酶(pseudocholinesterase)胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程：二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药作用机理第六章,拟胆碱药抗胆碱药（一）易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostigmine）药理作用——抑制AchE活性1、兴奋胃肠道，作用明显2、骨骼肌神经肌接头兴奋骨骼肌.新斯的明还

能直接激动神经肌接头（N2受体）3、其他：对腺体、心血管系统作用较弱体内过程新斯的明口服吸收很差，不能透过血脑屏障，

T1/2约1-2小时，注射给药作用持续2～４小时第六章,拟胆碱药抗胆碱药临床应用1、重症肌无力。可改善肌无力，控制症状2、腹气胀和尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量解救不良反应恶心、呕吐、腹痛、腹泻——Ｍ样症状过量使用可致“胆碱能危象”，使肌无力加重禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者第六章,拟胆碱药抗胆碱药毒扁豆碱（physostigmine）脂