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天然药物化学基础课件

CATALOGUE目录绪论天然药物的化学成分天然药物中活性成分的提取分离方法天然药物的结构测定与鉴定天然药物的开发与应用实验部分

01绪论

天然药物化学的定义与任务定义天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。任务研究天然药物化学成分的结构、性质、提取分离、结构修饰、合成及构效关系，为创新药物的发现、中药现代化及天然药物资源的综合利用提供科学依据。

包括各类天然药物化学成分（如生物碱、黄酮、萜类、甾体等）的结构类型、理化性质、提取分离、结构鉴定及生物活性等。研究内容采用色谱、波谱等现代分离分析技术，结合化学合成或半合成等方法，对天然药物中的化学成分进行结构确证和活性评价。研究方法天然药物化学的研究内容与方法

历史自古以来，人们就从天然药物中寻找防治疾病的物质，随着科学技术的进步，天然药物化学逐渐从经验走向科学。发展近年来，天然药物化学在提取分离技术、结构鉴定方法、生物活性评价等方面取得了显著进展，为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断拓展。天然药物化学的历史与发展

02天然药物的化学成分

定义生物碱是一类含氮的碱性有机化合物，广泛存在于植物、动物和微生物中。种类吡啶类生物碱、喹啉类生物碱、异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱等。性质多数生物碱具有碱性，能与酸结合成盐；具有旋光性；许多生物碱具有显著的生理活性。生物碱030201

定义黄酮类化合物是一类以2-苯基色原酮为母核的化合物，广泛存在于植物界。性质黄酮类化合物多呈黄色或淡黄色；具有酚羟基，显酸性；多具有抗氧化活性。种类黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮、花色素等。黄酮类化合物

萜类化合物是由异戊二烯单元组成的化合物，广泛存在于植物精油中。定义单萜、倍半萜、二萜、三萜等。种类萜类化合物多具有挥发性；具有多种生物活性，如抗炎、抗菌、抗病毒等。性质萜类化合物

定义苯丙素类化合物是一类以苯环和三个直链碳原子组成的基本骨架的化合物。种类简单苯丙素、香豆素、木脂素等。性质苯丙素类化合物多具有芳香性；具有多种生物活性，如抗氧化、抗肿瘤等。苯丙素类化合物

鞣质是一类结构复杂的多酚类化合物，广泛存在于植物中，具有收敛、止血、止泻等作用。多糖是由多个单糖分子组成的聚合物，具有免疫调节、抗肿瘤等多种生物活性。挥发油是植物体内的一类具有挥发性的小分子化合物，具有芳香开窍、行气活血等作用。其他化学成分

03天然药物中活性成分的提取分离方法

根据“相似相溶”原理，选择对有效成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂。选择适当溶剂常用浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法等。确定提取方法原料粒度、提取温度、提取时间、溶剂浓度、提取次数等。影响因素溶剂提取法

原理将含有挥发性成分的植物原料与水共蒸馏，使挥发性成分随水蒸气一并馏出。操作要点控制加热温度和时间，避免长时间加热导致成分破坏。适用范围适用于能随水蒸气蒸馏而不被破坏的挥发性成分的提取。水蒸气蒸馏法

适用范围适用于具有升华性的天然药物成分的提取，如樟脑、咖啡因等。操作要点控制加热温度和时间，选择合适的升华装置。原理利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态，遇冷后又凝固为原来的固体化合物的性质进行提取分离。升华法

原理色谱法利用物质在固定相和流动相之间分配系数的差异进行分离。类型包括薄层色谱、柱色谱、纸色谱等。选择合适的色谱条件和固定相、流动相，注意色谱柱的装填和洗脱剂的极性、用量等。操作要点

04天然药物的结构测定与鉴定

通过测量分子的质量及质量分布，推断出分子式和结构信息。质谱法核磁共振法红外光谱法紫外-可见光谱法利用核自旋磁矩在外磁场中的能级分裂和跃迁产生的信号，确定分子的结构和构象。根据分子振动能级的跃迁产生的红外吸收光谱，推断出分子中含有的化学键和官能团。利用分子中价电子的跃迁产生的紫外或可见吸收光谱，确定分子的共轭体系和发色团。结构测定的方法与技术

化学降解法衍生化法色谱法结晶学法结构鉴定的方法与技术通过特定的化学反应将复杂分子降解为简单分子，从而推断出原分子的结构。利用不同物质在固定相和流动相之间的分配平衡差异，实现物质的分离和纯化，进而进行结构鉴定。利用特定的化学反应将分子中的某些官能团转化为易于检测或分离的衍生物，进而确定原分子的结构。通过培养单晶并利用X射线衍射技术解析晶体结构，从而确定分子的绝对构型和空间排列。

结构测定与鉴定的应用实例青蒿素的发现通过质谱、核磁共振等多种技术手段，确定了青蒿素的分子结构和抗疟活性，为抗疟药物的研发奠定了基础。紫杉醇的合成与结构优化通过化学降解、衍生化等方法，合成了紫杉醇并对其进行结构优化，提高了其抗癌活性和药代动力学性质。喜树碱类化合物的结构鉴定与活性筛选利用色谱、质谱等技术手段对喜树碱类化