合成抗菌药物讲解.ppt

教学目标：掌握喹诺酮类、磺胺类的抗菌

谱、抗菌机制、作用特点、临

床应用、不良反应及防治。

熟悉甲氧苄啶的抗菌机制及临

床应用，硝基呋喃类药的临床

应用。;第一节喹诺酮类药物;第一节喹诺酮类药物

;发展简史;诺氟沙星(norfloxacin)氟哌酸

环丙沙星(ciprofloxacin)环丙氟哌酸

氧氟沙星(ofloxacin)氟嗪酸

左氧氟沙星(levofloxacin)可乐必妥、来立信

洛美沙星(lomefloxacin)

氟罗沙星(fleroxacin)多氟哌酸

司氟沙星(sparfloxacin)

;第四代氟喹诺酮类

莫西沙星(moxifloxacin)

吉米沙星(gemifloxacin)

加替沙星(gatifloxacin);氟喹诺酮类的共同抗菌特点;广谱杀菌药

G-、G+、绿脓、结核、支原体、衣原体、

军团菌、厌氧菌等;形成;;2.抑制拓扑异构酶IV－G+

;1.基因突变—A亚基与药亲和力↓;体内过程;环丙~、加替~、氧氟~和?内酰胺类

单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（非特异性无效）

铜绿假单孢菌尿道炎环丙沙星首选

尿路感染、前列腺炎，淋病均有良好的效果;左氧氟~、莫西~、加替~+万古霉素

耐青霉素的肺炎链球菌

氟喹诺酮类替代大环内酯

支原体、衣原体肺炎、军团菌病

;志贺菌引起的急,慢性菌痢—首选

沙门菌引起的胃肠炎(食物中毒)

伤寒、副伤寒--氟喹诺酮、头孢曲松-首选;兴奋(↓GABA与R的结合)

兴奋、焦虑、烦躁、惊厥

剂量大、+茶碱/NSAID时发生;4.软骨损害关节痛、关节水肿

;[禁忌与相互作用];

诺氟沙星（氟哌酸）

敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染

外用治疗皮肤和眼部感染;厌氧菌差

诱发跟腱炎,跟腱撕裂－老年人、运动员甚用;环丙沙星的抗菌谱

结核,沙眼衣原体,部分厌氧菌

痰液、脑脊液、尿液、胆汁浓度高

用于全身感染;抗菌活性是氧氟沙星的2倍

对MRSA,表葡球,链球菌强于环丙;洛美沙星(lomefloxacin)

poF98%,t1/27h体内抗菌活性强;司氟沙星(sparfloxacin)

对厌氧菌、支原体、衣原体优于环丙;莫西沙星(moxifloxacin);抗菌谱广,抑制细菌DNA回旋酶—杀菌;第二节磺胺类药抗菌药;最早用于治疗全身性感染的人???合成抗菌药;用于肠道感染柳氮磺吡啶（SASP）;抗菌作用;PABA;1.人体细胞能直接利用外源性叶酸，不受影响

与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类强万倍，需采用首剂加倍

3.脓液和坏死组织及普鲁卡因水解可产生PABA对抗抑菌作用，必须清创排毒方可应用，忌与普鲁卡因配伍使用

4.但用易产生耐药，且为永久的，不可逆的;耐药性;体内过程;1.泌尿系统损害

机理：尿中浓度高,溶解度低，易结晶；

表现：结晶尿、血尿、疼痛和尿闭;3.血液系统反应G-6-PD（6-磷酸葡萄糖脱氢酶）缺乏易致溶血性贫血;磺胺嘧啶(SD);柳氮磺吡啶（SASP）

。

;外用磺胺药

磺胺米隆（SML）

抗菌活性不受脓液和坏死组织中PABA影响

适用于烧伤和创伤后大面积的创面感染

局部刺激性强，有疼痛和烧灼感

;磺胺嘧啶银（SD-Ag）

对绿脓杆菌作用强，用于预防和治疗二度或三度烧伤或烫伤的创面感染;磺胺甲噁唑（SMZ，新诺明）;第三节其他类合成抗菌药;×;磺胺类药物与甲氧苄啶合用;硝基呋喃类和硝基咪唑类;呋喃唑酮(痢特灵）

;;教学资料