抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药本科.pptVIP

新斯的明neostigmine根据毒扁豆碱的结构母核人工合成［体内过程］口服吸收少而不规则；不易透过血脑屏障；不易透过角膜。01020304抑制N-M接头处的AChE；直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体；促进运动神经末梢释放Ach。骨骼肌：收缩、强。［药理作用及临床用途］重症肌无力（po、sc、im），剂量个体化。自身免疫性疾病，产生N-R的抗体，损伤该受体，末梢释放的ACh无效，表现进行性肌无力。眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难、呼吸困难等。123胃肠道和膀胱平滑肌：收缩较强。胃、肠平滑肌收缩及蠕动↑、膀胱张力↑→↑排气、排便、排尿。腹气胀、尿潴留。1233、↓心率新斯的明AChEACh堆积副交感兴奋窦房结兴奋性阵发性室上性心动过速。4、解毒抢救竞争性神经肌肉阻滞药，筒箭毒碱、阿曲库铵等中毒。见教材81页。[临床应用]重症肌无力肌松药过量中毒的解救术后腹气胀和尿潴留阵发性室上性心动过速【禁忌症】01机械性肠梗阻、尿道梗阻。恶心、呕吐、腹痛、腹泻肌颤心动过缓01【不良反应】吡斯的明：重症肌无力01毒扁豆碱：治疗青光眼02依酚氯铵：鉴别诊断短（5～15分钟）03安贝氯铵：重症肌无力04地美溴铵；重症肌无力05他克林：治疗阿尔茨海默病06其他易逆性抗胆碱酯酶药敌敌畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）…1.杀虫剂沙林（sarin）、塔崩（tabun）、梭曼（soman）…（有机磷酸酯类organophophate）2.战争毒剂壹贰二、难逆性抗胆碱酯酶药（专题）Cholinoceptoragonists

胆碱受体激动药掌握乙酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。掌握有机磷酸酯类中毒的表现及解救措施。了解其他药物。临床药物较多，具有较好的临床实用价值。M胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2体均有激动作用，无实价值，仅具有毒理学上的意义。胆碱受体激动药N胆碱受体激药:胆碱受体激动药分类直接激动胆碱受体药(p75)R激动药胆碱酯类：乙酰胆碱生物碱类：毛果芸香碱R激动药：烟碱间接激动胆碱受体药：胆碱酯酶抑制药(p82)易逆性：新斯的明、毒扁豆碱难逆性：有机磷酸酯类分类：乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)01[来源]内源性：ACh为胆碱能神经递质。人工合成：药用的ACh为人工合成品。ACh脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障。02胆碱酯类M受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)1A：血管内皮完整血压下降M样作用：血管：2B：血管内皮受损血压上升内皮细胞释放NO3【药理作用】01020304减慢心率减慢房室结和浦肯野纤维传导减弱心肌收缩力：心房缩短心房不应期1．M样作用：M样作用：胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）腺体：分泌增加交感N节后纤维兴奋副交感N节后纤维兴奋N样作用：01兴奋N1胆碱受体02兴奋N2胆碱受体:表现肌肉收缩，甚至颤动03毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）[药理作用]选择性激动M-R眼腺体二、生物碱类眼睛缩瞳、降低眼内压、调节痉挛缩瞳兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。降低眼内压房水产生及回流调节痉挛：视近物清楚01睫状肌悬韧带02晶状体03[临床应用]1青光眼闭角型青光眼

开角型青光眼2虹膜炎:交替使用3阿托品中毒作用的抢救401[不良反应]

吸收作用：M-R兴奋症状02防止吸收：滴眼时应压迫眼内眦03M-R阻断药对症处理丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分经典M胆碱受体激动药表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等治疗：每隔30min，肌内注射1～2mg阿托品毒蕈碱中毒症状毒蕈碱(muscarine)试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？烟碱（nicotine，尼古丁）烟草提取。癌症、冠心病、消化性溃疡、呼吸系统