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第五章传出神经系统药理学概论;神经系统
;一、概述
传出神经系统的结构与功能
1.自主神经:交感神经、副交感神经。
均在神经节内更换神经元、分节前纤维、节后纤维。
主要支配心脏、平滑肌、腺体。
2.运动神经:不更换神经元,直接到达骨骼肌。
主要支配骨骼肌。;二、传出神经系统的递质与受体
(一)传出神经系统递质
突触(synapse):位于神经末梢与效应器细胞或次一级神经元间的交接处,由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。;递质(transmitter):在突触部位,当神经冲动到达神经末梢时,神经末梢所释放的化学传递物。
主要递质:
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)、
去甲肾上腺素(norepinephrine,NE;noradrenaline,NA)。;肠神经系统(entericnervoussystem,ENS);(三)递质的合成、释放与消除
1.乙酰胆碱;2.去甲肾上腺素;;(四)传出神经系统的受体
1.胆碱受体能选择性与ACh结合的受体。
M受体(muscarinicreceptor):能选择性地与毒蕈碱(muscarine)结合的胆碱受体,分布于节后胆碱能纤维所支配的效应器细胞膜上。
M1:主要分布于神经节、胃腺细胞及中枢神经;
M2:主要分布于心脏和突触前膜;
M3:主要分布于平滑肌、血管内皮和腺体。;N受体(nicotinicreceptor):
能选择性地与烟碱(nicotine)结合的胆碱受体。
NN:分布于自主神经节和肾上腺髓质细胞膜上;
NM:分布于骨骼肌细胞膜上。;2.肾上腺素受体(adrenoceptor):能选择性与NA或肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体。
?受体:
?1:存在于突触后膜,分布于血管、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌、汗腺和唾液腺等部位。
?2:存在于突触前膜。;?受体:
?1:主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。
?2:存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及去甲肾上腺素能神经突触前膜上。;三、传出神经系统受体功能及其分子机制
1.M受体;2.N受体;3.肾上腺素受体
?1receptor;?receptor;(1)胆碱能神经的效应
M样作用:为激动M受体所呈现的作用,
主要表现:心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小等。
N样作用:为激动N受体所呈现的作用,
主要表现:
NN受体激动→自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌;
NM受体激动→表现为骨骼肌收缩。;(2)去甲肾上腺素能神经的效应
?型作用:
主要表现:血管收缩、瞳孔散大等。
突触前膜上的?2受体兴奋:产生负反馈作用,抑制NA的释放。;?型作用:
?1受体兴奋:心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解;
?2受体兴奋:血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖原分解等。
突触前膜上的?2受体兴奋:产生正反馈作用,促进NA的释放。;;TheEnd!;七、传出神经系统药物的作用机制和分类
(一)作用方式
1.与受体结合直接与相应的受体结合呈现作用。
受体激动药(agonist):结合后兴奋受体;产生与Ach或NA相似作用。分别称拟胆碱药或拟肾上腺素药。
受体阻断药(blocker):结合后阻断受体,对抗激动药作用。产生与ACh或NA相反的作用。分别称抗胆碱药或抗肾上腺素药。;2.影响递质的体内过程
(1)影响递质生物合成(密胆碱、?-甲基酪氨酸)
(2)影响递质释放(卡巴胆碱、麻黄碱)
(3)影响递质生物转化(胆碱酯酶抑制剂)
(4)影响递质储存(利舍平);二、传出神经系统药物的分类;2.胆碱受体阻断药;3.肾上腺素激动药;4.肾上腺素受体阻断药
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