作用于传出神经系统的药物—抗胆碱药(药理学课件).pptx

;学习目标;;张某，男，23岁，恶心、呕吐伴剧烈腹痛1天。患者长期不吃晚餐，1天前晚上和朋友聚会，吃完烧烤后突发恶心、呕吐，上腹部疼痛，伴有腹泻，水样便7-8次。平时身体尚健康，无其他家族及传染病史。查体：体温38.9℃，上腹部压痛，肠鸣音亢进。医生考虑为急性胃肠炎导致的胃肠绞痛，准备给予阿托品解痉、抗感染、补液治疗。;;1;抗胆碱药分类;2;作用选择性更高，治疗量无明显神经节阻断作用。平时身体尚健康，无其他家族及传染病史。树立严谨求实的学习态度，形成救死扶伤的观念。与突触后膜NM受体结合后竞争性拮抗Ach的作用，无肌束颤动，治疗量有一定神经节阻断作用。查体：体温9℃，上腹部压痛，肠鸣音亢进。;（一）阿托品（atropine）

【体内过程】

口服及注射给药吸收快，t1/2为2-4h，维持3～4h。

分布广泛，可透过胎盘及血脑屏障，也可经黏膜吸收。

80%以上经肾排泄，其余从乳汁粪便排出。;【药理作用】;1.抑制腺体分泌：

对汗腺、唾液腺泪腺、呼吸道腺体胃腺

2.对眼的作用：

扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。;阿托品的作用与哪种药物相反？;4.对心血管的作用

心脏：治疗量阻断窦房结M2受体，使心率及房室传导加快，心肌收缩力加强。

血管：扩张小血管，改善微循环，可能与阿托品抑制腺体分泌使体温升高有关，也可能是阿托品对血管的直接舒张作用。;5.兴奋中枢：

大剂量兴奋延髓呼吸中枢，更大剂量兴奋大脑

皮质，严重中毒时，兴奋转为抑制。;【临床应用】;3.缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效好，也用于遗尿症。对肾、胆绞痛差，常与哌替啶合用。

4.治疗缓慢型心律失常：用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。;5.感染性休克：用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染中毒性休克。;【不良反应及中毒的解救】;【禁忌证】

前列腺肥大、青光眼患者禁用。孕妇、哺乳妇女老年人等慎用。

阿托品口诀

抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。

扩瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。;3;（二）山莨菪碱（anisodamine，654-2）对胃肠、血管平滑肌??解痉作用略

低于阿托品，但选择性较高，毒副

作用较小。

对眼和腺体作用为阿托品1/20～1/10。

中枢作用不明显（与阿托品最大的区别）。

常用于胃肠绞痛、感染中毒性休克。;（三）东莨菪碱（scopolamine）

对CNS抑制作用较强。

对腺体、眼作用强，对内脏平滑

肌、心血管作用弱。

可用于晕动症和帕金森病。

主要用于麻醉前给药、中药麻醉、

预防晕动症和抗帕金森病。;二、阿托品的合成代用品

合成扩瞳药——后马托品(homatropine)、托吡卡胺（tropicamide）：扩瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天。临床应用眼科检查、验光。

合成解痉药——溴丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替嗪（胃复康）、哌仑西平：对胃肠道M受体选择性高，主要用于消化性溃疡、胃肠绞痛等。;总结与思考;;学习目标;;一、N1（NN）受体阻断药;二、N2（NM）受体阻断药;（一）非除极化型肌松药

泮库溴铵（pancuroniumbromide）

与突触后膜NM受体结合后竞争性拮抗Ach的作用，无肌束颤动，治疗量有一定神经节阻断作用。

起效快，维持时间长（2-3h），临床用于气管插管及各种手术维持肌松作用。

过量后可用新斯的明解救。;维库溴铵与阿曲库铵

作用选择性更高，治疗量无明显神经节阻断作用。

起效快，作用维持30-40min，临床应用与泮库溴铵相似。;（二）除极化型肌松药

琥珀胆碱（suxamethonium）

与突触后膜NM受体结合后产生持久去极化作用，可出现短暂的肌束颤动，治疗量无神经节阻断作用。

临床用于气管插管及内窥镜检查、麻醉辅助用药。

过量后不可用新斯的明类药物解救。;休克伴有高热或心动过速者能用阿托品吗？为什么？竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。具备利用N受体阻断药物知识为基层群众进行健康宣教的能力。起效快，作用维持30-40min，临床应用与泮库溴铵相似。平时身体尚健康，无其他家族及传染病史。