2025年医疗机构化学制剂配制工艺研究技术指导原则.pdfVIP

长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。——李白

XX市医疗机构化学制剂配制工艺研究技术

指导原则

一、概述

配制工艺的科学合理，直接关系到医疗机构化学制剂

（以下简称“化学制剂”）的安全有效，并与制剂质量的可

控和稳定密切相关，制剂配制应力求剂型规格合理，处方工

艺可行，质量稳定可控。制订本技术指导原则的目的是指导

化学制剂的研发，为化学制剂配制工艺评价提供明确统一的

研究技术要求。本指导原则适用于化学制剂注册的工艺研

究。

化学制剂配制工艺研究的基本内容包括：

（一）剂型的选择

（二）处方研究

（三）工艺研究

（四）中试研究

（五）直接接触制剂的包装材料和容器的选择

二、基本内容

化学制剂具备临床适应范围独特、配制量少、使用周期

短、规格特殊、配制条件等有别于上市化学药品的特点，因

而其配制工艺研究在剂型选择、处方工艺设计以及包装材料

和容器的选择上应充分考虑研发制剂的特性。通过配制工艺

研究工作，保证剂型选择的依据充分、处方合理、工艺稳定、

配制过程能够得到有效控制。

（一）剂型选择

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子曰:“知者不惑，仁者不忧，勇者不惧。”——《论语》

剂型的选择和设计应着重考虑以下四个方面：

1.临床治疗的需要

剂型的选择应考虑临床治疗的需要。例如用于急性治疗

的药物应选择起效快的剂型；用于长期治疗的药物应选择服

用方便的剂型。如软膏的渗透作用较乳膏强，适用于慢性湿

疹、神经性皮炎、银屑病等的治疗，有渗出的急性期皮损则

不宜用软膏；糊剂因含粉末量较大，有一定的吸收水分和收

敛作用，适用于有轻度渗出的亚急性皮炎、湿疹。

2.药物的生物学特性和理化性质

药物的生物学特性和理化性质是剂型选择的重要依据。

口服吸收良好的药物，应首选口服给药途径的剂型，如片剂、

胶囊剂、口服溶液剂等；对存在明显肝脏首过效应的药物，

可考虑制成非口服给药途径的制剂；研制外用皮肤给药制剂

时，药物的化学结构、油/水分配系数、溶解性、解离状态等

是影响剂型选择的关键因素，进而很大程度影响药物的释放

性能和靶向性。

3.临床用药的顺应性

临床用药的顺应性也是剂型选择的重要因素。如用于老

年、儿童及吞咽困难的患者，选择口服溶液、滴剂等剂型有

一定优势。

4.制剂的规格设计

制剂的规格设计应与临床治疗剂量相匹配。

（二）处方研究

处方研究包括对原料药和辅料的考察、处方设计、处方

筛选和优化等工作。处方研究中需要注意实验数据的积累和

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吾日三省乎吾身。为人谋而不忠乎?与朋友交而不信乎?传不习乎?——《论语》

分析。

1.原料药

原料药的理化性质、生物学性质是处方设计中首先要考

虑的因素。申请制剂所用的化学原料药必须具有药品批准文

号。国务院《医疗用毒性药品管理办法》（1988年）中规

定的毒性药品管理品种不得在制剂中使用。