山东大学--网络教育--药物化学1-3答案.docVIP

药物化学1

一、化学结构

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

米非司酮，孕激素拮抗剂氯沙坦，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

吲哚美辛，抗炎药酒石酸唑吡坦，镇静催眠药

头孢噻肟钠，抗生素氟康唑，抗真菌药

呋塞米，利尿药米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌

氟尿嘧啶，抗肿瘤药维生素A醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症

(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1.盐酸普萘洛尔2.雷尼替丁3.青霉素钠4.盐酸环丙沙星5.雌二醇6.丙酸睾酮7.Cisplatin8.VitaminC9.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤10.N-(4-羟基苯基)乙酰胺

答案：

1.化学结构书P123;β受体阻滞剂，抗心绞痛等

2.化学结构书P176;H2受体拮抗剂

3.化学结构书P260;抗菌药

4.化学结构书P304;抗菌药

5．化学结构书P381;甾体雌激素

6.化学结构书P391;雄性激素

7．顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药

8.维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。

9.更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药

10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药

二、药物的作用机制

（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。

1.他莫昔芬2.氯贝胆碱3.吗啡

抗雌激素乙酰胆碱受体激动剂阿片受体激动剂

钙通道阻滞剂二氢叶酸还原酶抑制剂

（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。

1.环氧化酶2.细菌DNA螺旋酶3.细菌二氢叶酸合成酶

4.?－内酰胺酶5.HIV逆转录酶

答案：

1.阿司匹林，解热镇痛，化学结构书P198

2诺氟沙星，抗菌，化学结构书P301

3.磺胺嘧啶，抗菌，化学结构书P314

4.青霉素钠，抗菌，化学结构书P260

5.齐多夫定，抗病毒，化学结构书P331

三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物

：

答案：+

参考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化

：

答案：+

参考答案：去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环

:

答案：+

参考答案：去乙基、水解、氨基对位羟化

:

答案：+CH3COOH

参考答案：儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。

四、结构修饰及构效关系

1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？

参考答案：

通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。

2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？

参考答案：

苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻），5位引入甲基（空间位阻），因此即耐酸又耐酶。

3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？

参考答案：

天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。

4.说明胰岛素的主要结构特征。

参考答案：

胰岛素是由A、B两条肽链组成，人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸。A链A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)－All(Cys)还形成一个二硫键。

5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。

参考答案：

它能在关节中抑制PGs的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。

药物化学3

一、化学结构

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

酒石酸美托洛尔，β1受体阻滞剂

盐酸美沙酮，镇痛吉非罗齐，降脂

盐酸维拉帕米，钙通道阻滞剂青蒿素，抗疟

氢氯噻嗪，利尿呋塞米，利尿