抗生素分类及代表药物精要.ppt

抗生素分类分类β内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类喹诺酮类其他一.β内酰胺类

青霉素类头孢菌素类其他β内酰胺类213作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V)G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍1.青霉素类（分五类）耐青霉素酶青霉素苯唑西林(新青Ⅱ)对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌1.青霉素类广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)氨苄西林、阿莫西林G+及G-流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效1.青霉素类替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林贰对绿脓杆菌具有活性的青霉素壹耐药率高叁1.青霉素类AB替卡西林、美洛西林主要作用于G-杆菌的青霉素1.青霉素类01分三代(Ⅰ～Ⅲ代)02抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强03对β内酰胺酶稳定性增高2.头孢菌素类仅对G+有效,对G-无效头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶第Ⅰ代1兼顾G+和G-菌2头孢克洛、头孢呋辛第Ⅱ代010204头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效)头孢曲松(对绿脓杆菌无效)G-有效,G+效弱甚至无效第Ⅲ代2.头孢菌素类随着头孢菌素升代，对β内酰胺酶的稳定性增高。但由于Ⅲ代广泛应用出现ESBLs(超广谱β-内酰胺酶),致使Ⅲ代头孢耐药性增加。头孢西丁、头孢美唑；后者强但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药头霉素类：归于头孢Ⅱ代3.其他β内酰胺类抗生素对大多数β内酰胺酶和ESBLs高度稳定01亚胺培南、美罗培南、帕尼培南02碳青霉烯类3.其他β内酰胺类抗生素3.其他β内酰胺类抗生素单环β内酰胺类氨曲南：对β内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差β内酰胺酶抑制剂01大多数耐药菌株对β内酰胺类抗生素的耐药机制是产生β内酰胺酶，水解β内酰胺类抗生素的β内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。β内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对β内酰胺类抗生素的敏感性。023.其他β内酰胺类抗生素常用β内酰胺酶抑制剂01克拉维酸（棒酸）02舒巴坦03他唑巴坦043.其他β内酰胺类抗生素几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素头孢哌酮+舒巴坦替卡西林+克拉维酸哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸3.其他β内酰胺类抗生素对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感0102绿脓杆菌、不动杆菌有效。二.氨基糖苷类二.氨基糖苷类氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与β内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。0201030405卡那霉素庆大霉素妥布霉素依替米星（MRSA有效）奈替米星二.氨基糖苷类属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体01一般不作为严重感染的主要药物02三.大环内酯类（抑菌剂）红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素0102红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素临床常用药物三.大环内酯类口服吸收完全01半衰期长02胃肠道反应轻抗菌谱与红霉素相似，但作用增强03新大环内酯特点三.大环内酯类第一代临床基本停用G-有效吡哌酸四.喹诺酮类（共四代）01对G-菌有效02氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环03丙沙星第二代四.喹诺酮类01第三代02G-和G+有效03呼吸类抗生素04左氧氟沙星四.喹诺酮类