支气管舒张药物的使用.ppt

*非选择性β受体激动剂除平喘作用外，对心血管有较强作用，应慎用。SABA中短效β受体激动剂（short-actingβ2-adrenergicreceptoragonist）LABA长效β受体激动剂（long-actingβ2-adrenergicreceptoragonist）activateβ2-R→↑AC（腺苷酸环化酶）→↑cAMP→↑PKA（磷脂酶A）→↓Ca2+→relaxationofairwaysmoothmuscle*1、万托林：吸入药物直接作用于支气管平滑肌，小部分吸收进血管。起效快，心脏和全身作用小，可迅速缓解哮喘症状。2、舒喘灵：心脏和其他不良反应较气雾吸入多见，用于频发性或慢性哮喘的症状控制和预防作用。**胆碱能拮抗剂有舒张平滑肌作用，可以使膀胱逼尿肌松弛而引起小便不畅，加重前列腺增生患者发生尿潴留的危险性；增高眼内压，可加重青光眼。****应严格掌握用药量，及时调整剂量。静脉注射氨茶碱时应充分稀释，并缓慢注射，防止急性毒性的发生，儿童更应谨慎。*肝肾功能不全时，GCs半衰期延长，宜用氢化可的松和泼尼松龙（分别是可的松和泼尼松的活化形式）*IPF:特发性间质性肺炎*支气管舒张药物PART1β－受体激动剂胆碱能拮抗剂茶碱类药物抗炎症介质药糖皮质激素白三烯调节剂抗过敏药物一、β－受体激动剂兴奋支气管平滑肌β2受体，引起平滑肌松弛，支气管口径扩大。本类药物还有一定程度抑制肥大细胞释放炎症介质；抑制毛细血管通透性增高；促进黏液-纤毛系统清除功能的作用。非选择性β受体激动剂：肾上腺素、异丙肾上腺素SABA:沙丁胺醇特布他林选择性β2受体激动剂LABA：福莫特罗沙美特罗β2受体激动剂的分类起效时间作用维持时间短效长效速效沙丁胺醇特布他林福莫特罗慢效沙美特罗沙丁胺醇SABA(short-actingβ2-adrenergicreceptoragonist)【药理作用】对呼吸道有高选择性，作用于支气管平滑肌β2受体远大于对心脏β1受体的作用，对α受体无作用。【体内过程】口服经肝脏代谢，肾脏排出。气雾吸入直接作用于血管平滑肌，但大部分药物被吞咽。【临床应用】万托林（吸入剂、气雾剂）5-15min起，作用持续3-6h舒喘灵（片剂）口服30min起效，持续6h。【不良反应】震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈、低血钾。特布他林：基本作用与沙丁胺醇相似，但强度较弱，可口服（喘康速），气雾吸入（博利康尼），皮下注射可代替肾上腺素控制哮喘急性发作。PARTONELABA(long-actingβ2-adrenergicreceptoragonist)01福莫特罗：长效选择性β2受体激动药，作用强而持久，一次吸入给药后，作用可达12h。除了支气管平滑肌扩张作用外，还有明显抗炎作用。用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的维持治疗和与预防发作。02沙美特罗：与福莫特罗相似，起效慢，作用更持久。二、胆碱能拮抗剂【药理作用】M受体拮抗剂，阻断支气管平滑肌上的M3受体，缓解支气管痉挛。【禁忌症】青光眼、前列腺增生。【体内过程】气雾吸入给药，直接利用，经尿液或粪便排出。【临床应用】SAMA短效抗胆碱能药异丙托溴铵（爱全乐、可必特）对M1M2M3胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有一定选择作用。单独或与沙丁胺醇联用，扩张气管。LAMA长效抗胆碱能药噻托溴铵（思力华）M1、M3胆碱受体阻断药，平喘作用较强，疗效较好，不良反应较少。用于COPD的长期维持治疗。三、茶碱类药物【药理作用】作用较广，有平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等作用。平喘机制较复杂，主要包括：扩张支气管平滑肌抑制磷酸二酯酶；阻断腺苷受体；增加内源性儿茶酚胺的浓度；抗炎作用增强呼吸机（主要是膈肌）收缩力【体内过程】口服吸收快而完全，经肝脏代谢，由肾脏排出。【临床应用】氨茶碱：对哮喘持续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗。也用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘。茶碱缓释片：缓解和预防成人及12岁以上小儿的支气管哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛。多索茶碱、胆茶碱、茶碱【不良反应】茶碱类的不良反应发生率与血浆浓度密切相关，血浆浓度超过20μg/ml时，易发生不良反应。肠胃反应：恶心、呕吐、食欲减退。中枢兴奋：不安、失眠、易激动。急性毒性：静脉注射过快或浓度过高，可引起心动过速、心律失常、血压骤降、惊厥、昏迷，甚至呼吸、心跳停止而死亡。抗炎症介质药糖皮质激素A白三烯调节剂