抗生素—β内酰胺类抗生素（药理学）.pptx

青霉素类;;一、概述;青霉素类的基本结构

6-氨基青酶烷酸（6-APA）;青霉素G;青霉素G;

4.青霉素G作用维持4-6h。现有长效制剂：

普鲁卡因青霉素（双效西林）一次80万U，维持24h。

苄星青霉素（长效西林）一次120万U，维持15d。

注意：a.长效制剂均为混悬剂，不可静注；

b.血药浓度低，仅适于轻症或预防感染。

;二、青霉素G抗菌作用;青霉素G;抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成→杀菌

激活细菌自溶酶→细菌自溶

;PG对葡萄球菌的杀菌作用

;三、青霉素G临床应用;青霉素G;四、青霉素G不良反应;重点;

一问：详细询问过敏史（青霉素及其他药物过敏史、过敏性疾病史），对青霉素类过敏者禁用。

严格掌握适应证，避免滥用、局部用药和饥饿时用药。

二试：皮试：包括初次使用、间隔24h以上或更换批号者，反应阳性者禁用。

三观察：注射用药液现配现用，注射后观察30min。

四抢救：注射时应备有急救药品及器材。

四抢救：肾上腺素0.5-1ml，scorim；皮质激素；吸氧、输液、升压药等。;2.赫氏反应:

青霉素治疗梅毒、钩体病、鼠咬热或炭疽时，出现症状加剧现象，多发生于用药6～8h内，12-24h消失。

原因：大量病原体被杀死释放毒素。

表现：全身不适、发热、寒战、肌痛、咽痛等，甚至危及生命。

治疗：对症及氢化可的松。;3.其他：

①局部刺激：肌注可产生局部疼痛、红肿或硬结；

②青霉素脑病：大剂量静脉给药时，可引起腱反射亢进、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应。

③脑膜或神经刺激症状：见于鞘内注射。;优点：对敏感菌作用强，毒性小，价廉

缺点：

①抗菌谱窄，对多数G-杆菌无效；

②不耐酸，口服无效；

③不耐?-内酰胺酶，细菌易耐药；

④易引起过敏性休克。;五、青霉素类六大分类;青

霉

素

类;头孢菌素类;;一、概述;头孢菌素类

;与青霉素相比它有如下特点：

1、半合成，抗菌谱广，作用强；

2、对?-内酰胺酶稳定，不易耐药；

3、过敏反应发生率低，约为PG的5-10%，与青霉素有交叉过敏反应；

4、毒性小，主要为肾毒性。;第一代：;1.吸收：多??不耐酸，需注射给药。但某些如：头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛可口服。

分布：体内分布广泛。第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障。

排泄：主要经肾脏排泄。

注意：头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。;二、抗菌作用;抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成→杀菌

激活细菌自溶酶→细菌自溶

;4、与青霉素类有部分交叉过敏现象（10%~30%），对青霉素过敏者慎用。;三、临床应用;

主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染，如呼吸道、泌尿系、皮肤及软组织感染。

代表药物：

头孢噻吩(cefalothin,先锋霉素I)

头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素IV)——口服

头孢唑啉(cefazolin,先锋霉素V)

头孢拉啶（先锋Ⅵ、泛捷复）;主要用于敏感G+和G-菌所致各种感染，一般G-杆菌感染可作首选药。对绿脓杆菌无效。

代表药物：

头孢克洛（希刻劳）

头孢呋辛酯（西力欣片）

头孢孟多——对厌氧菌有效

头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣）;3、第三代：;主要用于第三代头胞菌素耐药的G-杆菌感染。对绿脓杆菌抗菌效果好，大多数厌氧菌有抗菌活性。

代表药物：

头孢甲吡唑

头孢吡肟（马斯平）：对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌（产酶株）均高效;四、不良反应;变态反应：主为皮疹，休克罕见，做皮试。青霉素过敏者及过敏体质者慎用。

肾损害：肾小管细胞变性、坏死，甚至肾衰（第一代）。肾功能不全者禁用，禁与肾毒性药物合用。

胃肠反应：恶心、呕吐、食欲减退等。;④双硫仑样反应：服药期间饮酒或含酒精饮料及糖果，可产生面部潮红、

头痛、恶心、呕吐、胸闷、视物模糊等，严重出现血压下降、呼吸抑制，甚

至休克。用药期间至停药5d内禁酒。

;药物