传出神经系统疾病用药—拟胆碱药（药理学课件）.pptx

胆碱酯酶抑制剂

•目录

1胆碱酯酶抑制药的分类

2易逆性胆碱酯酶抑制剂

3难逆性胆碱酯酶抑制剂

4

一、胆碱酯酶抑制药的分类

•胆

碱

酯

酶

抑Ach释放到间隙后，被间隙内的乙

制

酰胆碱酯酶(AchE)所水解成乙酸和

药

胆碱。

每一分子的AchE1min内可水解

105分子Ach。

本类药物可抑制AchE,使突触间隙

ACh增多,产生M样作用和N样作用

•胆

碱

酯

酶

抑Ach

制Ach

药

Ach

醋酸

乙酰基

胆碱

100000个/min

•胆

碱

酯

酶

抑抑制剂

制

药

乙酰基Ach

Ach

胆碱

AchAch

•胆

碱

酯

酶

抑易逆性抗胆碱酯酶药：与AChE结合

制可逆，作用较温和，新斯的明等。

药

的抗胆碱酯酶药

分难逆性抗胆碱酯酶药：与AChE以共

类

价键结合，酶难复活，作用强而持久，

产生毒性作用，有机磷酸酯类。

二、易逆性胆碱酯酶抑制药

新

斯

的

【体内过程】

明

1.季铵类化合物，不易透过血-脑屏障及角膜。

2.口服吸收差，皮下或肌内注射后15min起效，维持2~4h。

新斯的明

•新

斯

的

明

对症治疗，一般口服，严重或

紧急情况皮下或肌内注射。

•新

斯

的

明2.术后腹气胀和尿潴留兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排便和排尿。

3.阵发性室上性心动过速通过M样作用使心室频率减慢。

4.非除极化肌松药过量中毒的解救

•新

斯

的

明【不良反应】

1.副作用：腹痛、腹泻、流涎、出汗、心动过缓等。

2.胆碱能危象(cholinergiccrisis)：过量用药，Ach堆积，骨骼肌持久除极化，

阻断冲动正常传递，加重肌无力，严重出现呼吸麻痹。

•新

斯

的

明

•毒

扁

豆

碱

n从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。

特点：

1.叔胺类化合物，易透过角膜及血-脑屏障。

2.对M、N受体选择性差，很少全身用药。

•毒

扁

豆

碱3.主局部用于青光眼，起效快（5min）、强、持久（1~2d），与毛果芸香碱

交替使用。

注意：①作用强，睫状肌明显收缩，可引起眼痛、头痛；②局部刺激性强，

不易耐受，不作常规治疗；③滴眼时压迫内眦。

4.中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。

•毒扁豆碱

家兔

双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，

你认为哪只眼的瞳孔会缩小？

•毒扁