第十五章抗帕金森病药物.ppt

典型临床症状

•静止震颤

•肌肉僵直

•运动迟缓和姿势反射受损

•记忆障碍和痴呆

•晚期全身僵硬,活动受限

病因

•黑质-纹状体通路多巴胺能神经

功能减弱

•而胆碱能神经功能相对占优势

•导致帕金森病人的肌张力增高

等症状

侧

脑

室

丘第

脑三

脑

室

多巴胺能神经

纹状体

黑质

治疗策略

•增强多巴胺能神经的功能

•降低胆碱能神经的功能

•抗PD药物分类

–拟多巴胺类药

–抗乙酰胆碱药

拟多巴胺类

•左旋多巴(L-dopa)

羟化酶脱羧酶

L-酪氨酸L-多巴DA

NA

药代学

•口服后主要在小肠经主动转运吸收

•胃排空延缓和胃内酸度增加可降低

其生物利用度

•95%被脱羧酶脱羧,并有首关消除

•仅1%的原形药物可到达脑内

•外周脱羧酶抑制药显著增加原形药

物透过血脑屏障

药理学作用

•对大多数帕金森患者疗效显著

•尤其是发病初期

•患者感觉良好

•淡漠和思维功能改善,关心周围环

境,听觉和口语学习能力明显改进

作用特点

•奏效慢

•用药2-3w后才有疗效,1-6m后获

得最大疗效

•对轻症及年轻患者疗效较好,重症

及老年病人疗效较差

作用机制

•L-多巴在脑内转变为DA

•补充纹状体中DA的不足

•解除胆碱能神经的相对亢进状

态

•DA本身不易通过血脑屏障

临床应用

•帕金森病

•广泛用于治疗各种类型的PD病人

•但对氯丙嗪等抗精神病药物的锥

体外系症状无效

•用药后先改善运动障碍和肌肉强

直

•随后改善震颤

临床应用

•解除步态不协调、面无表情及

流涎

•病人精神活力增加、情绪好转,

对周围事务和家庭恢复乐趣

•长期服用可明显延长生命时间,

提高生活质量

•肝昏迷

不良反应

•大多由生成的DA所致

•胃肠道反应

–早期出现厌食、恶心、呕吐、

–随后逐渐减轻和消失

–偶见溃疡出血

–与外周脱羧酶抑制剂同服可明

显减轻

•心血管反应

–体位性低血压、心率失常

•异常不随意运动

–约一半病人在治疗2-4m内出

现异常不随意运动

–面舌抽搐,怪相,摇头,双臂

腿或躯干不自主出现各种各

样的摇摆运动

•“开-关”现象

–病人突然多动不安,而后出现肌

强直运动不能,两者交替出现,严

重妨碍患者日常活动

–乃长期服用L-多巴产生耐受所致

–精神障碍

•幻觉妄想躁狂失眠焦虑恶梦等

用药护理要点

•药物相互作用

–多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴

可明显增强L-多巴的疗效,降

低其不良反应

–维生素B6增强外周脱羧酶活

性,不良反应加重

–MAOI苯乙肼等阻碍DA灭活,加

重不良反应,引起高血压危象

–抗精神病药和利血平均可

产生帕金森综合征,不宜合

用

•安全性简评

•患者几乎终身用药

•急性精神病、严重神经病、心

血管疾病、孕妇、内分泌疾病

消化性溃疡癫痫等禁用或慎用

外周多巴脱羧酶抑制剂

卡比多巴

•不能透过血脑屏障

•辅助药,单独无效

•减少L-多巴的药用剂量,不良反

应减轻

•治疗开始时使L-多巴更快达到有

效浓度

•与L-多巴合用固定剂量为1:10

中枢抗胆碱药

•曾是治疗帕金森病最有效药

物

•L-多巴出现后降为次要

•但对精神病药所致帕金森综

合征有效

•治疗

–轻症

–不能耐受L-多巴者

–L-多巴无效的者

–与L-多巴合用

药物

•苯海索（安坦）

–现已少用

•苯扎托品

–作用类似阿托品

–外周副反应校轻

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