化学治疗药—抗恶性肿瘤药（药理学课件）.pptx

常用抗恶性肿瘤药;;本类药物的化学结构和核酸代谢的必需物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似，能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响代谢功能。尤其是干扰DNA的生物合成，阻止肿瘤细胞的分裂繁殖，为细胞周期特异性药物，主要作用于S期细胞。;干扰核酸合成的药物

;化学结构与二氢叶酸类似，与其竞争二氢叶酸还原酶的结合，干扰叶酸的代谢，主要抑制dTMP合成，继而影响S期的DNA合成代谢，属周期特异性药物。;临床用于治疗儿童急性白血病，疗效显著。

亦用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、消化道癌、卵巢癌等。

本药为细胞免疫强抑制剂，可用于同种骨髓移植、器官移植、类风湿关节炎等。;为多靶点叶酸拮抗剂，通过破坏细胞复制过程中的关键性叶酸依赖性酶，抑制嘌呤核苷酸和胸腺嘧啶核苷酸的合成，从而抑制细胞的复制。

临床主要用于局部晚期或转移性非鳞状细胞型非小细胞肺癌，以及恶性胸膜间皮瘤的治疗。;抑制腺嘌呤、鸟嘌呤的合成代谢或直接掺入DNA、RNA发挥细胞毒作用。对S期作用最显著，对G1期有延缓作用。

临床主要用于急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎的治疗，对恶性淋巴瘤和多发性骨髓瘤也有一定疗效。;与dUMP竞争dTMP合成酶，影响S期的DNA合成代谢，是常用的周期特异性药。

用于治疗消化系统癌，如食管癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌及肝癌疗效好，也用于乳腺癌、子宫癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、鼻咽癌及前列腺癌。;口服在肿瘤组织内转化为5-FU而生效。

临床主要用于晩期乳腺癌和大肠癌。;在体内经脱氧胞苷激酶催化成二磷酸阿糖胞苷或三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶活性影响DNA合成。

也可掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡。

主要作用于S期细胞，对G1/S、S/G2期的过渡也有抑制作用。;临床主要用于成人急性粒细胞白血病或单核细胞白血病。

;阻止胞苷酸还原为脱氧胞苷酸，抑制DNA合成，杀伤S期细胞。用药后可使肿瘤细胞集中于G1期，促使肿瘤细胞同步化，然后选用对G1期敏感的药物或放射治疗可提高疗效。

主要用于慢性粒细胞白血病，疗效显著，对黑色素瘤有暂时缓解作??。;影响DNA结构和功能的药物

;烷化剂;体外无抗肿瘤作用，进入体内后经肝微粒体酶系氧化生成中间产物醛磷酰胺，在肿瘤细胞内分解出磷酰胺氮芥，与DNA发生烷化并形成交叉联结，影响DNA功能，从而显著抑制肿瘤细胞的分裂增殖。

对各期细胞均有杀伤作用，属周期非特异性药物。

本药还有免疫抑制作用，能抑制T及B淋巴细胞功能。;对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤疗效好。

对其他多种恶性肿瘤如肺癌、乳腺癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤等均有一定疗效。

可作为免疫抑制剂用于某些自身免疫性疾病及器官移植排斥反应等。;为细胞周期非特异性药，其化学结构中有3个乙酰亚胺基，能与细胞内DNA组成的碱基结合，抑制肿瘤细胞分裂。抗肿瘤作用选择性高，抗瘤谱广，作用快而强。

主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌(膀胱内灌注)、肝癌等。;为细胞周期非特异性药。在体内解离后起烷化作用，其烷化作用发生在DNA双螺旋链内的鸟嘌呤上，可明显抑制粒细胞的生成。

用于慢性粒细胞白血病疗效显著，对急性白血病无效；也用于治疗原发性血小板增多症和真性红细胞增多症。;亚硝脲类(nitrosoureas);亚硝脲类活性代谢物对増殖细胞各期均有作用，属细胞周期非特异性药。抗瘤谱广，作用快而强。

主要用于治疗中枢神经系统肿瘤，如脑瘤。对黑色素瘤及胃肠道肿瘤等也有效。;广谱抗肿瘤药，直接破坏DNA。可与铜或铁离子络合，使氧分子大量转化为氧自由基，通过与DNA结合，引起DNA单链或双链断裂，阻止DNA复制。

主用于各种鳞状上皮细胞癌(头颈部癌、口腔癌、食管癌、阴茎癌、宫颈癌)治疗。;抗瘤谱广，化学结构中有乙酰亚胺基团和氨甲酰酯基团，具有烷化作用，可与DNA双链交叉联结，抑制DNA复制，也可使部分DNA断裂。属细胞周期非特异性药。

可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。;是二价铂与两个氯原子、两个氨基结合的重金属化合物。进入体内将氯解离后，二价铂与DNA上的碱基鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成交叉联结，破坏DNA的结构和功能。;对多种实体肿瘤有效，如睾丸肿瘤、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、前列腺癌等，尤对非精原细胞性睾丸瘤最为有效。

也可用于治疗恶性淋巴瘤及肺癌，为联合化学治疗较常用的药物，常与环磷酰胺、长春碱和博来霉素等合用;为第二代铂类抗恶性肿瘤药，其抗癌作用与顺铂相似。

用于小细胞及非小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸癌及头颈部肿瘤等。与顺铂有交叉抗药性。;为第三代铂类抗恶性肿瘤药，作用机制类似顺铂，但抗恶性肿瘤作用更强、毒性