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不同功能化聚琥珀酰亚胺纳米递送载体制备及生物活性研究.pdf

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摘要

小菜蛾对菜心造成极大的经济损失。虽然甲维盐对小菜蛾杀虫活性表现优异,但

甲维盐水溶性很小,且无法在植物中通过韧皮部输导运输到菜心的新叶中,难以保护

幼嫩组织,从而造成小菜蛾猖獗和甲维盐的大量使用。目前,甲维盐以微乳剂和乳油

的形式被广泛使用,然而大量有机溶剂的使用导致严重的化学污染,所以亟需开发一

种对菜心幼嫩组织具有韧皮部输导能力的新型药剂。

PSI

本文选取价格低廉的生物可降解高分子材料聚琥珀酰亚胺()为原料,用甘

4PGA

氨酸甲酯进行改性,通过控制反应条件得到种不同功能化的两亲性聚合物()。

EBpH

通过负载甲维盐(),探究了纳米甲维盐在模拟小菜蛾肠道下的缓释性能,抗

光降解和生物活性,分析了不同功能化纳米甲维盐在菜心韧皮部的输导差异性,揭示

了PGA纳米载体对小菜蛾的活性增效机理。主要的实验结果如下:

PSI

(1)以聚琥珀酰亚胺()和甘氨酸甲酯为原料,通过控制聚合物反应的时间,

4PGA

合成出种不同功能化的纳米载体,并成功负载甲维盐。结合核磁共振氢谱和

傅里叶红外光谱确定其功能化程度。采用动态光散射、扫描电子显微镜、热重分析、

X射线光电子能谱、元素分析等手段进行表征,结果显示PGA纳米载体呈现类球型

结构,其水合粒径为230.19-318.57nm,具有良好的热稳定性。甲维盐既可通过静电

吸附在PGA表面,也可通过水包油形式负载在PGA纳米载体内部。

2pH9EB@PGA

()体外模拟小菜蛾中肠环境的可控释放,结果显示11、

EB@PGA18、EB@PGA25、EB@PGA33的累计释放率均在80%以上,其中EB@PGA25

88.91%24h60%EB@PGA30%

的缓释能力高达。原药的降解率为,而25抗光降解率为,

结果表明EB@PGA有良好的小菜蛾中肠可控释放和抗光解性能。

344

()研究了种不同功能化纳米甲维盐在菜心中的输导分布,结果显示种纳

米载体均可携带甲维盐向菜心的幼嫩组织进行积累,但是输导效率略有差异,其中

EB@PGA25的输导效率最高为1.437%。

4EB@PGA

()选用韧皮部输导效率最高的25纳米甲维盐,进行小菜蛾的生物活

24hEB@PGA80.1%EB72.1%

性实验。结果表明,时25组的死亡率为,原药组为,

EB@PGAEBFITC-cad-PGA

表明可增强原药对小菜蛾的杀虫活性。利用25的荧光成

像手段,证实了荧光PGA纳米载体更易穿透小菜蛾的中肠围食膜渗透到肠道壁内,

提高纳米甲维盐吸收,实现甲维盐对小菜蛾的活性增效。

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