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制剂制剂对药理作用的影响:影响药物有效成分的吸收,影响其药效。如“牛黄解毒丸”和“牛黄解毒片”;产生新的药理作用:如“青皮注射液”具有升血压作用。12煎煮01中药常用煎煮特色:龙骨、牡蛎先煎久煎,砂仁、豆蔻后下,马钱子不入煎剂。02大黄,以先浸后煎方法,其有效成分结合型蒽苷溶出率最高,泻下作用最强。称之为经典法。若煎煮时间延长,蒽苷转变为苷元,泻下作用减弱,抗菌作用增强。煎煮对中药药理作用的影响:大黄常用煎煮方法溶出量01经典法■■■■■■■■■■02混煎法■■■■03后下法■■■■■■04煎煮分煎与合煎某些复方合煎后会产生新的有效成分。如生脉散(人参、麦冬、五味子),通过化学研究,发现了新的成分:—羟甲基—2—糖糠。1煎煮2分煎与合煎:桂枝汤⑴⑵⑶炮制对中药药理作用的影响:中药的双向调节作用。第三章影响中药药理作用的因素
掌握影响中药药理作用的药物因素了解影响中药药理作用的机体因素第一节影响中药药理作用的药物因素品种与产地中药品种繁多,达12800种,常用500种。常见问题:同物异名,同名异物等。品种《中药鉴定学》莪术来源有:莪术、郁金、广西莪术三种品种1例如:大青叶和板蓝根(5种来源)金钱草(14种来源)石斛(20种来源)大黄(正品与杂品)201例如:大黄的致泻作用:02正品大黄:ED50约为400mg/kg,03非正品大黄:ED50约为4000mg/kg。04ED50为半数有效量大黄(正品与杂品)大黄致泻的有效成分为“结合型蒽苷”;正品含量为非正品的10倍。品种品种01《本草纲目》“一物有谬,便性命及之”说明不同品种的药物其功效、药理作用和毒性都有差异。02产地01道地药材浙、川、怀、广、关(四川贝母、黄连、附子,内蒙甘草,云南三七,西藏红花,山西黄芪,河南菊花、地黄、山药、牛膝,宁夏枸杞,江苏苍术等)01同一味中药产地不同,其功效就有差异。01主要是产地的自然条件差异(土壤、气候、日照、降雨量等),如高温低湿环境有利于蛋白质和生物碱的合成。02产地不同对品质影响巨大产地《新修本草》“离其本土,则质同而效异”例如:金钱草江西和江苏—利尿、四川—利胆、广西—利尿和利胆。产地01芍药:(亳、川、杭)成分-芍药苷(治疗冠心病)含量不同,亳>川>杭。人参(人参皂苷)。黄芪(多糖类)。金银花(绿原酸)01第一节药物因素采收与贮藏采收:中药品质与采收季节密切相关,同时也随入药部位的不同而异。中药质量也与贮藏保管直接相关。01根:秋季02茎:初春03叶:花开前04花:初开05果实种子或全株:成熟时二、采收与贮藏《千金翼方》“故不依时采摘,与朽木不殊”1如淫羊藿,其主要活性成分为黄酮类,用紫外分光光度法测总黄酮量。5月:12%7月:6%2二、采收与贮藏采收时间:人参:8月青蒿:8月臭梧桐:5月薄荷:开花期5.4.3.2.1.二、采收与贮藏采收年限:人参:何首乌:亳白芍:二、采收与贮藏01020304贮藏:刺五加,三棵针,苦杏仁,应炮制后贮藏。二、采收与贮藏影响中药药理作用的药物因素炮制中药炮制前后,其化学成分会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血,蜜益元。消除或降低药物毒性或副作用:川乌、草乌对治疗风湿效果很好,但它们有较大的毒性(乌头碱),通过加热,同甘草、黑豆煮或蒸,生物碱类毒性成分显著降低(乌头碱转化为乌头原碱)。炮制对中药药理作用的影响苦杏仁有小毒:主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解,产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹,01如果苦杏仁经过一定的加热处理,苦杏仁酶被破坏,苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解,只产生微量的氢氰酸。02炮制水飞雄黄砂炒马钱子炮制01增强疗效:苦杏仁,“得火者良”,苦杏仁酶属于蛋白类,它在加热的状态下可变性破坏,使有效成分苦杏仁苷分解减少,所以杏仁炮制品煎出率增加。《本草备要》《本草求真》“得火者良”。02炮制01黄芩(含黄酮类有效成分)黄芩酶02延胡索:活血行气,止痛。醋制后易于煎出有效成分(生物碱增加一倍),故增强止痛功能。杜仲:炮制后胶质被破坏,其有效成分溶出增加,降压作用显著。炮制010201炮制加强或突出某一作用:麻黄生用辛散,解表作用较强,蜜制后辛散作用缓和,止咳平喘作用增强。制军抗菌作用强
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