药理学（第5版） 课件 04 胆碱受体阻断药.pptx

第四章胆碱受体阻断药;目录;知识目标：掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应、用药护理。熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的药理作用、临床用途、不良反应、用药护理。了解其他胆碱受体阻断药的作用特点和临床用途。;;;阿托品(atropine)

从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱，为消旋莨菪碱。

1.阿托品是M-R的竞争性阻断药

2.阿托品可与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或胆碱受体激动药对M-R的激动作用。;第一节M受体阻断药

;阿托品(atropine)

【体内过程】

口服吸收迅速，分布于全身各组织，1小时后作用达到高峰，持续3～4小时。肌注15分钟作用达高峰。可透过血-脑屏障；能通过胎盘到达胎儿血液。主要经肾脏排出，约60％为原型，40％为代谢物。;阿托品(atropine)

【药理作用】

阻断ACh或拟胆碱药与M受体结合，发挥拮抗作用

作用广泛：

唾液腺、支气管、汗腺最敏感

脏器平滑肌和心脏中等

胃壁细胞（影响胃酸分泌因素多）低;阿托品(atropine)

【药理作用】

1.抑制腺体分泌：

对汗腺和唾液腺作用最强

对呼吸道腺体作用较强

大剂量也能抑制胃液分泌，但对胃酸分泌影响较小

汗腺、唾液腺泪腺、支气管腺体胃酸;阿托品(atropine)

【药理作用】

2.眼睛：正好与毛果芸香碱相反

扩瞳：阻断瞳孔括约肌上的M受体，用于检查眼底、虹膜炎；

眼内压升高：系不良反应；禁用于青光眼患者

调节麻痹：视远物清楚

;;阿托品(atropine)

【药理作用】

3.平滑肌作用

缓解平滑肌痉挛

胃肠道膀胱胆管、输尿管;阿托品(atropine)

【药理作用】

4.心脏作用

低剂量时可阻断副交感神经节后纤维M1受体，抑制负反馈，使ACh释放增加，心率轻度、短暂减慢；

中高剂量阻断窦房结M2受体，使心率加快，其程度与迷走神经的张力有关；

治疗迷走神经过度兴奋所致的心动过缓和房室传导阻滞。;阿托品(atropine)

【药理作用】

5.血管和血压

小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配。

大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环。

治疗感染性休克：解除微血管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环。;阿托品(atropine)

【药理作用】

6.CNS

低剂量：对CNS作用不明显；

较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢；

更大剂量：兴奋大脑，烦躁不安、多言、谵妄等；

中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋、以至惊厥、抽搐。;阿托品(atropine)

【临床用途】

1.解除平滑肌痉挛

可用于缓解各种内脏绞痛，对胃肠绞痛及膀胱刺激症，如尿频、尿急等疗效较好；对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需合用哌替啶等镇痛药。

也可用于治疗遗尿症。;阿托品(atropine)

【临床用途】

2.抑制腺体分泌

用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。

也用于严重的盗汗和流涎症。;阿托品(atropine)

【临床用途】

3.眼科

虹膜睫状体炎：用0.5％-1％阿托品溶液滴眼，可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，能使其充分休息，有利于炎症消退，也可防止虹膜与晶状体粘连。常与缩瞳药交替滴眼。

验光配镜：因作用持续时间较长，其调节麻痹作用可持续2～3天，现已少用。儿童验光时仍用。

检查眼底：因扩瞳作用能持续1～2周，视力恢复较慢，已被作用时间较短的后马托品所取代。

;阿托品(atropine)

【临床用途】

4.抗缓慢型心律失常用于治疗因迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞和房室阻滞。

5.抗休克大剂量治疗中毒性肺炎、中毒性菌痢、暴发性流脑等所致的感染性休克，能扩张血管，解除小血管痉挛，改善微循环。伴心动过速和高热者不宜用。

6.解救有机磷酸酯类中毒可迅速解除M症状。需早期、足量、反复应用，达到“阿托品化”。;阿托品(atropine)

【不良反应】

常见不良反应：口干、视物模糊、心率加快、皮肤干燥、排尿困难等。

中毒：上述症状加重，并出现中枢兴奋症状，重者出现中枢抑制。

解救：外周症状可用毛果芸香碱或新斯的明，中枢兴奋症状可用地西泮或短效巴比妥类药对抗。

禁用：青光眼、前列腺肥大患者；

慎用：心动过速患者。;阿托品(atropine)

【用药护理要点】

了解患者有无忌用或慎用胆碱受体阻断药的疾病。

告诉患者用阿托品类药物，可引起口干、皮肤干燥、视近物模糊，甚至出现尿潴留、便秘、肌肉酸痛等，一般不需处理，停药后症状自行消失。

阿托品滴眼时应压迫眼的内眦，