药理学（第5版） 课件 01PPT：第1章 总论.ppt

非受体途径改变某些酶的活性参与或干扰机体的代谢过程影响细胞膜离子通道二、药物的作用机制改变理化环境影响递质的释放或激素的分泌影响免疫功能非特异性作用三、药物的量效关系量反应与质反应第二节药物效应动力学半数有效量(ED50)能引起50％最大效应（量反应）或50％阳性反应（质反应）时的药量。半数致死量(LD50) 能引起50％动物死亡的药量。治疗指数(therapeuticindex,TI)评价药物安全性。=TI半数致死量LD50半数有效量ED50药物代谢动力学一、药物的体内过程1.药物的跨膜转运被动转运：药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运。特点：①不消耗能量；②无饱和现象；不同药物同时转运时无竞争性抑制现象；③相对分子质量小、脂溶性大、极性小的药物易通过。第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程1.药物的跨膜转运主动转运：细胞通过本身的某种耗能过程，将某种物质的分子或离子由膜的低浓度一侧移向高浓度一侧的过程。特点：①需消耗能量；②需载体，载体对药物有特异性选择作用；③有饱和现象及竞争性抑制现象；④当膜一侧药物转运完毕后转运即停止。第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程2.吸收概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。给药方式：消化道给药（口服给药、舌下给药、直肠给药）、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。首关消除：某些药物通过肠黏膜及肝时，部分可被代谢而使进人体循环的药量减少，这一现象称首关消除。第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程3.分布概念：药物吸收后由血液循环到达机体各个部位和组织的过程。影响因素：①与血浆蛋白结合②体液pH③器官血流量④与组织细胞结合⑤体内屏障第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程4.生物转化概念：亦称代谢，指药物在体内发生的化学结构的变化。肝药酶特点：①选择性低②个体差异大③易收到化学物质的诱导或抑制第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程4.生物转化肝药酶的诱导：有些药物可使肝药酶合成加速或降解减慢，使肝药酶活性↑。常见诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、乙醇、利福平、卡马西平等。肝药酶的抑制：某些化学物质能使肝药酶活性↓，减慢其他药物的代谢速率，使药物效应增强此现象称酶的抑制。常见抑制剂：异烟肼、氯霉素、对氨水杨酸、保泰松、西米替丁、氯丙嗪、红霉素。第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程5.排泄概念：药物及其代谢产物从体内排出体外的过程。排泄途经：肾脏、消化道、肺脏、汗腺、唾液、乳汁。肝肠循环：经胆汁排进小肠的药物部分可再在肠道中被重新吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。二、药动学基本概念、参数及意义1.时量关系及时量曲线第三节药物代谢动力学二、药动学基本概念、参数及意义2.生物利用度药物吸收进入血液循环的速度和程度，即吸收速度和吸收程度。第三节药物代谢动力学生物利用度=二、药动学基本概念、参数及意义3.表观分布容积当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。第三节药物代谢动力学二、药动学基本概念、参数及意义4.半衰期（t1/2）血浆药物浓度下降一半所需的时间，反映了药物在体内的消除速度。5.药物消除动力学类型①一级动力学（恒比消除）②零级动力学（恒量消除）6.血药稳态浓度恒速恒量给药，则经过5个半衰期后，给药速率与清除速率达到平衡，即血药浓度相对地稳定在一定的水平，此时的血药浓度为稳态血药浓度。