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勿以恶小而为之，勿以善小而不为。——刘备

药剂学中的药代动力学和药效学

药剂学是研究药物的物理、化学性质、用药途径、药物代谢机

制、药效和药物相互作用的学科。其中，药代动力学和药效学是

药剂学研究的重要领域。本文将介绍药代动力学和药效学的相关

知识。

一、药代动力学

药代动力学（Pharmacokinetics）是研究药物在人体内的吸收、

分布、代谢和排泄过程的学科。药物在人体内的动力学过程有助

于我们了解药物的作用和副作用，在临床应用中起到重要的指导

作用。

1.吸收

药物的吸收是指药物从外部环境进入人体内的过程。吸收速度、

程度和途径是影响药物在体内分布和代谢的重要因素。药物吸收

方式有口服、静脉注射、皮下注射、肌肉注射、吸入和局部涂抹

等方式。

以铜为镜，可以正衣冠；以古为镜，可以知兴替；以人为镜，可以明得失。——《旧唐书·魏征列传》

口服给药是临床应用最广泛的一种用药方式，药物通过消化道

吸收，一般需要经过胃肠道内壁的物理化学变化，有些药物还要

在肠道内经过酶的水解反应，才能发挥作用。因此，口服给药的

药效较为缓慢而渐进，但也更为持久。静脉注射、皮下注射、肌

肉注射等方式可以使药物快速进入循环系统，起效快且药效高，

但也容易引起副作用。

2.分布

药物在人体内的分布是指药物在体内进行输送和转运的过程。

药物分布的速度、程度和途径直接影响药效和副作用。药物可以

在血液中、组织间隙、细胞内和器官中等不同的生理环境中分布。

药物的分布是由药物分子经过细胞膜屏障通过被动扩散、主动转

运等方式进行的。

3.代谢

药物在体内经过代谢作用，可以转变为无活性的物质，或者产

生活性代谢产物。药物在人体内的代谢可以在肝脏、肾脏和肺等

器官中进行。肝脏是药物代谢的主要器官，药物代谢可以通过氧

天将降大任于斯人也，必先苦其心志，劳其筋骨，饿其体肤，空乏其身，行拂乱其所为。——《孟子》

化、还原、水解、甲基化等方式进行，形成药物的代谢产物。这

些代谢产物对药效、药物毒性和排泄等方面都有重要的影响。

4.排泄

药物的排泄是指药物在体内转变为代谢产物或者未代谢的药物

被排出体外。药物排泄的途径主要包括肾脏、肝脏、肺、胆汁、

汗腺和唾液等。其中，肾脏是药物排泄的主要器官。药物代谢产

物和未代谢的药物通过肾脏排出体外，排泄的速度和程度影响药

物的作用和副作用。

二、药效学

药效学（Pharmacodynamics）是研究药物作用机制、药效及其

实现过程的学科。药效学主要研究药物的作用机制、作用部位、

作用方式和作用强度等方面的内容。

1.作用机制

勿以恶小而为之，勿以善小而不为。——刘备

药物的作用机制是指药物与人体产生作用的生物学过程。药物

可以与细胞内的受体结合，影响受体的化学反应，改变细胞内的

信号传导途径，从而达到治疗目的。药物的作用机制是药效学的

核心内容，对于研究药物的作用和副作用有重要的指导作用。

2.作用部位

药物的作用部位是指药物在人体内发挥作用的部位。不同的药

物作用部位不同，例如抗生素主要作用于细菌、神经系统药物主

要作用于中枢神经系统、心血管系统药物主要作用于心血管系统。

药物的作用部位是影响药物作用和副作用的重要因素。

3.作用方式

药物的作用方式是指药物与人体发生作用的生物学过程。药物