《中药制药工艺与设计》课件——12-4.pptxVIP

第四节;滴制法是指中药提取物或有效成分与基质加热熔融混匀（以溶解、乳化或混悬的方式均匀分散于基质），滴入到与之不相混溶、互不作用的冷凝液中，冷凝成丸的一种制丸方法。用于滴丸剂的制备。

（一）滴制丸的分类

根据滴丸给药途径可以分为口服滴丸、外用滴丸以及其他途径用滴丸；

根据其基质种类可以分为速释滴丸和缓释、控释滴丸；

滴丸制备技术可与其他制剂技术相结合，从而制备各种类型的滴丸，如与包衣技术相结合可制备包衣滴丸、肠溶滴丸，与纳米技术相结合可制备微囊型滴丸、脂质体型滴丸。;（二）滴制丸的特点

1.设备简单、操作方便有利于劳动保护。

2.可实现液态药物的固体化，如芸香油滴丸等。

3.药物以分子、胶体或微晶状态分散在基质中，以水溶性基质制备的滴丸起效果迅速，能提高药物的生物利用度。

4.选择非水溶性基质制备滴丸能够发挥缓释、长效作用。

5.滴丸的丸重可控的范围较大，以适应不同的给药途径。

6.目前多数滴丸的载药量较小，服用剂量较大，一定程度上限制了应用。;（一）滴丸的工艺过程

①生产前准备：复核清场，检查设备等。

②前处理：提取、纯化、粉碎等。

③基质熔融：使药物均匀分散于基质中。

④滴制：试滴+正式滴制。

⑤去除冷凝液、选丸。

⑥清场。;（二）影响滴丸成型和质量的因素

1.滴丸基质的因素

滴丸的基质要求熔点较低，在一定的温度下即能熔化形成液体，在室温下能够保持固体状态。滴丸的基质可分为水溶性和非水溶性两类。

2.冷凝液的因素

冷凝液的选择对于滴丸的成型至关重要，必须不能溶解主药和基质，也不得与主药和基质发生化学反应。

另外冷凝液的密度不能与液滴相等（但两者的密度差不宜太大），这样才能使液滴在下沉或者上浮的过程中逐渐冷凝，收缩成丸。

3.滴制工艺的因素

滴制时的滴距、滴速亦会对滴丸的圆整度、丸重差异产生影响。;（三）滴丸生产过程质量控制要点与参数;（四）滴丸常见质量问题与解决方案

1.丸粒圆整度不合格;2.丸重差异不合格;;3.滴丸硬度不合格

滴丸的硬度对于生产、包装、运输、使用而言具有重要的意义。硬度过大会影响滴丸的溶散，甚至在包装、运输过程中易碎；硬度过小则容易产生变形、熔化的现象，不便于贮存，特别是南方湿热气候。;4.溶散时限不合格

滴丸通常作为速释制剂使用，因此需要具有良好的崩解性。《中国药典》2020版四部规定，滴丸应在30min内全部溶散，包衣滴丸应在1h内全部溶散。

造成溶散时限不合格的原因通常是制剂处方不合理，可添加适当的表面活性剂或者崩解剂予以改善。

5.滴丸老化

滴丸老化是指滴丸在贮存过程中出现硬度变大、溶散时限延长、溶出度降低甚至析出晶体的现象。滴丸的老化对药物的稳定性及应用有重要影响。

通过改善制剂处方，如药辅比、添加表面活性剂增溶以提高分散度、采用高黏度的基质、采用多元基质能在一定程度上对老化予以改善。;本章知识结构总结