药理学（第5版） 课件 03 胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药.pptx

第三章胆碱受体激动药

和抗胆碱酯酶药;目录;学习目标;;;毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)

1.从毛果芸香属植物中提取的生物碱，现已人工合成。

2.为叔胺类化合物，其水溶液稳定。;毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)

【药理作用】

直接兴奋M受体，产生M样作用。对眼和腺体作用较强。

1.眼:有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛作用(图3-2)。

缩瞳

降低眼内压

调节痉挛;;小梁网;毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)

【药理作用】

2.腺体可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。

3.平滑肌消化道平滑肌张力↑、收缩力↑，大剂量痉挛。;毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)

【临床用途】

1.青光眼对闭角型青光眼疗效较好，对早期开角型青光眼也有效。

常用1%-2％溶液滴眼，注意压迫内眦，防止药液通过鼻泪管吸收产生副作用。

2.虹膜炎与扩瞳药（阿托品）交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。;毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)

【不良反应】

过量会引起M样症状，可用阿托品对抗。;毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)

【用药护理要点】

1.注意药物的相互作用

本药与阿托品是一对拮抗剂，如用以防治虹膜炎所致黏连，应按时与散瞳药交替使用。

2.用药指导与正确给药

本类药物可引起视远物不清，为避免病人因视物不清造成心理恐惧，应事先告知患者不必惊慌。在症状消失前，不要用眼做精细工作或视远物的工作。

教会患者正确滴眼药的方法，将患者下眼睑拉成杯状，同时以食指按住内眦，再滴入眼以免药液经鼻黏膜吸收入血，引起全身不良反应。;毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)

【用药护理要点】

3.密切观察用药后反应

若出现流涎、流泪、恶心、呕吐等吸收中毒表现，应立即停药，并用阿托品解救。;第二节抗胆碱酯酶药;易逆性抗AChE药

新斯的明(neostigmine)

人工合成的季铵类化合物，脂溶性低，口服吸收少而不规则，不易透过血-脑屏障。滴眼时不易透过角膜进入前房，故对眼作用弱。

;新斯的明(neostigmine)

【作用、机制与临床用途】

该药抑制胆碱酯酶的活性，使ACh不能水解而蓄积，激动M、N受体，呈现M样和N样作用。对骨骼肌、胃肠和膀胱平滑肌作用较强，而对腺体、眼、心血管及支气管作用弱。;新斯的明(neostigmine)

【药理作用】

1.兴奋骨骼肌新斯的明除抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌上的N2受体，并促进运动神经末梢释放ACh，故作用强大。

用于治疗重症肌无力。一般口服

给药，重者可皮下注射或肌注。;新斯的明(neostigmine)

【药理作用】

2.兴奋平滑肌:

对胃肠和膀胱平滑肌兴奋作用较强。

常用于治疗术后腹气胀、尿潴留，促进排便和排尿。

3.抑制心脏:可减慢心率,用于阵发性室上性心动过速。

4.用于非去极化肌松药中毒解救。

;新斯的明(neostigmine)

【不良反应】

过量可产生“胆碱能危象”：恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤等，重者可致肌无力加重。可用阿托品和胆碱酯酶复活药对抗。

【禁忌证】

机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。;新斯的明(neostigmine)

【用药护理要点】

1.注意药物的相互作用

新斯的明禁与筒箭毒碱、琥珀胆碱、奎尼丁、氨基糖苷类抗生素、多粘菌素、哌替啶、以及局部麻醉药同时使用。

2.用药指导与正确给药

了解重症肌无力患者肌张力、吞咽情况，患者需终身用药，故应告知患者切莫擅自加量，以免突发危险。机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘禁用。

;新斯的明(neostigmine)

【用药护理要点】

3.密切观察用药后反应

监测患者用药前后血压、脉搏、呼吸及肌张力变化情况，用药过量可使肌无力加重，甚至出现肌无力危象。;毒扁豆碱(physostigmine，依色林，eserine)

从毒扁豆种子中提取的生物碱，也可人工合成。其水溶液不稳定，易氧化失效，应避光保存。作为可逆性抑制胆碱酯酶，产生M样及N样作用。但选择性差，故极少全身给药。滴眼易透过角膜进入前房，常用其滴眼，能缩瞳、降低眼内压、引起调节痉挛。;毒扁豆碱(physostigmine)

【药理作用】

主要用于治疗青光眼。

相似药物：吡斯的明(pyridostigmine)等。

作用与新斯的明相似，但维持时间长，不良反应较轻。

可用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留。

;毒扁豆碱(physostigmine）

【用药注意要点】

用药护理要点同毛果芸香碱。本药水溶液不稳定，如氧化成红色，则不能使用。;