第章绪论药代药动学.ppt

护理药理学;第一章绪言

性质与任务;药效学：研究药物对机体的作用及作用机制的科学。

药动学:药物在机体影响下所发生的变化及其规律。

;;自学阅读

药物制剂基本知识

新药研发（I-IV期临床试验）;背景材料;学科任务;药物是如何起作用的？

其中有哪些规律可循？;第二章药物效应动力学

第一节药物的基本作用;药物作用的选择性;苯磺酸左旋氨氯地平片（手性药物）;治疗效果;副反应：指在治疗量时出现的与治疗目的无

关的作用

毒性反应：剂量过大或蓄积过多时对机体组织

官的危害性反应。包括急性毒性(

立即发生）和长期毒性（蓄积作用

也包括致癌、致畸和致突变）。

后遗效应：指停药后血药浓度降至阈浓度以

下时残存的生物效应。

;停药反应：突然停药后原有疾病的加剧。

变态反应：指与药理作用与剂量无关，难于

预料的不良反应。皮肤过敏试验

特异质反应：指由于遗传缺陷导致对某些药物反应

特敏感，与药理作用与剂量有关。

;第二节量效关系

（dose-effectrelation);量反应型

量-效关系曲线;质反应

量-效关系曲线;第三节药物与受体;阅读;作用于受体的药物分类;二种不同的拮抗药

;非竞争性拮抗药:与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性，使激动药量效曲线右移和最大效应降低。（肾上腺素和组胺对气管作用）

;第三章药物代谢动力学;当胞膜两侧pH值不等时，简单扩散的跨膜

转运规律：

弱酸性药物易从酸侧进入碱侧，

弱碱性药物易从碱侧进入酸侧。

;主动转运：

药物从浓度低的一侧向浓度高一侧转运的过程。;二药物的体内过程

;;体液的pH值pH7.4

细胞屏障：血脑屏障和胎盘屏障

;生物转化(biotransformation）

药物在酶作用下体内发生化学结构的改变。;部位：肝脏

主要酶系：肝药酶（细胞色素P450酶系

统P450）

临床意义：

肝药酶诱导剂

肝药酶抑制剂

;排泄(excretion);;弱酸性药物在碱性尿中解离多，重吸收少，排泄快;在酸性尿中解离少，重吸收多，排泄慢。

弱碱性药物则相反。

意义：改变尿液ｐＨ值可以改变药物的排泄速度，用于药物中毒的解毒或增强疗效。

;胆汁排泄

肝肠循环：指自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后被再吸收的过程。

其它排泄途经：肺、肠道和汗腺等。;第二节体内药量随时间变化;药动学基本参数介绍;血浆清除率CL

单位时间多少容积血浆中药物清除

代表机体消除药物的速度。

表观分布容积Vd

指体内药物总量待平衡后，按测得的血浆药物浓度计算时所需的体

液总容积（即理论上药物均匀分布所占有的体液容积）。

反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。

Vd≈5L大部分分布于血浆

Vd≈10-20L分布于全身体液

Vd40L分布于组织器官

Vd100L集中分布至某个组织器官或大范围组织内;药物消除动力学

;零级动力学消除(恒量消除）

机体最大消除能力《血药浓度;

;;维持量和负荷量;1;不按时按量服药有何不妥;1、字体安装与设置;