抗恶性肿瘤药(药理学课件).pptx

药理学基础

抗恶性肿瘤药

;教学目标

掌握各类抗恶性肿瘤药药的作用特点、临床应用、不良反应及合理用药

熟悉细胞增值周期的概念和抗恶性肿瘤药的作用机制及分类；

了解常用抗肠蠕虫病药用途和寄生虫感染的常见症状；;患者，余某，10岁，左下肢疼痛1月有余。于当地医院进行检查，X线示左肱骨中段有骨破坏病区，局部骨皮质增厚。骨膜反应日光样反应，软组织肿大。再经过查体、实验室检查、病理学检查后，确定为骨肉瘤。医生给于术前化行、手术治疗及术后化疗的治疗方法。在化疗期间患者出现了严重的脱发、恶心、呕吐、全身乏力等症状。

任务：

1.什么是恶性肿瘤？

2.化疗都有哪些不良反应？

;恶性肿瘤是严重威胁人们健康的常见病、多发病，目前主要采用化学药物治疗、手术治疗、放射治疗和中医中药治疗等综合治疗。通过联合用药，可以更好地抑制肿瘤细胞的生长和繁殖，进而降低药物的毒性，延缓耐药性的产生。本节我们将带领同学们一起学习抗恶性肿瘤药的合理用药等相关知识。;认识恶性肿瘤;;;;;;;;;;抑制核酸合成的药物;;;;;直接破坏DNA结构和功能的药物

;

烷化剂是一类化学性质很活泼的化合物,具有活泼的烃基,进入体内后,把氯解离形成游离基或经环化形成高活性的乙撑亚胺离子,与细胞中功能基团如核酸或蛋白分子中的-OH,-SH,-NH2,-PO4等发生烃基化,特别是DNA分子中鸟嘌呤的N7相结合,形成交叉联结,引起核碱配对错码或使鸟嘌呤与糖联结断开,产生脱嘌呤,而使DNA链断裂,破坏DNA结构和功能,合成异常的蛋白质使肿瘤细胞不能进行繁殖而杀死。这类药物很多,如氮芥、环磷酰胺,消瘤芥等

;

属于细胞周期非特异性药物，对快速增殖的细胞有更强的杀灭作用。本类药物对骨髓、皮肤、黏膜细胞也有很强的破坏作用，密切注意血象变化。临床上多采用大剂量间歇疗法，以提高疗效，减少不良反应。;【不良反应】

常见消化道反应、荨麻疹、瘙痒、头晕、口中金属味等。

因感染乙醇代谢，服药期间饮酒：急性乙醛中毒：头痛、恶心等。

长期：致畸和致突变作用：孕妇禁用。

极少数患者出现肢体麻木、感觉异常等神经系统症状，一旦出现立

即停药

;;;;;;;;;;;;抗影响蛋白质合成的药物;;;调节体内激素平衡的药物

;;;应用原则

;目的：增强疗效，减低毒性反应，延缓耐药性的产生。

选药原则：

1.根据细胞动力学规律：增长缓慢的实体瘤，G0期细胞较多，先用周期非特异性药物，后用周期特异性药物；增长迅速的肿瘤，则反之。

;2.根据抗肿瘤药物的作用机理：作用机制不同的药物

联合应用可明显增强疗效。如（MTX+6-MP）。

3.根据抗肿瘤药物的毒性：毒性作用不同的药物联合

应用，可避免毒性作用协同。鼻咽（CTX+PYM+5-

FU）。

4.根据抗菌瘤谱：如胃肠道癌选用5-FU+喜树碱+TSPA。

;1.大剂量间歇疗法:大剂量药物能一次消灭较多的癌细胞，在给药的间歇期，使那些对药物不敏感的细胞更多地进入敏感期，当再次给药时又可以杀灭对药物敏感的增殖期细胞。同时，间歇期利于造血功能恢复。

2.序贯疗法:是先给予细胞周期非特异性药物(如环磷酰胺)，以杀灭大量增殖期癌细胞，促使非增殖期细胞进入增殖期，再用细胞周期特异性药物(如氟尿嘧啶、阿糖胞苷、长春新碱)再次杀灭大量癌细胞，大大提高药物治疗的效果。

3.联合用药:可以提高疗效而不明显增加毒性，注意选用作用原理不同、毒性不同的药物，并恰当地利用药物之间的协同作用，避免药物的拮抗作用

;目标检测;1.抑制叶酸合成代谢的药物

A.顺铂B.阿糖胞苷C.甲氨蝶呤D.环磷酰胺E.巯嘌呤

2.主要作用M期，抑制细胞有丝分裂的药物

A.放线菌素D

B.多柔比星

C.托泊替康

D.依托泊苷

E.长春碱

;

3.下列哪种抗恶性肿瘤药可促进微管装配，抑制微管解聚，阻止有丝分裂A.长春新碱

B.顺铂

C.氟尿嘧啶

D.地塞米松

E.甲氨蝶呤;配伍选择题

[4~7]

A.柔红霉素B.他莫昔芬C.长春新碱D.氟尿嘧啶E.环磷酰胺

4.易发生出血性膀胱炎的是

5.对外周神经损害较重的是

6.可引起视力障碍的是

7.使用时应注意心脏毒性的是;[8~9]

A.甲氨蝶呤B.环磷酰胺C.放线菌素DD.白消安E.顺铂

8.属于周期特异性药物是

9.通过抑制DNA合成的药物是;抗肿瘤药物按生化机制不同分五类：

1.干扰核酸生