生物药剂学基础.ppt

生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素二、影响药物胃肠道吸收的生理因素大肠：pH值为8，分盲肠、结肠和直肠，无环状皱裂和绒毛，故吸收面积有限，主要吸收水分和电解质，以及贮存和排出粪便。1.胃肠液的pH与性质二、影响药物胃肠道吸收的生理因素生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素直肠；是大肠的末端，长约20cm，直肠粘膜表面无绒毛，皱褶少，故直肠不是药物吸收的合适部位，但近肛门端血管丰富，故也是某些剂型如栓剂、灌肠剂的特殊用药部位，吸收效果良好。栓剂药物吸收与其塞入直肠的深度有关，应距肛门口约2cm处为妥。1.胃肠液的pH与性质生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素普通药的吸收方式pH值影响：大部分药物属于弱酸性或弱碱性。能使药物保持分子状态的pH值，有利于药物的吸收。粘膜表面积大小:小肠粘膜面积最大，达70M2，最易吸收药物。体内活性物质影响：胆酸盐：增加溶解度；酶：酶促作用；粘蛋白：结合阻止吸收。消化酶：首过效应。生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素避免首过效应（胃酸破坏）速释型口腔溶解片口腔吸收药物的模型生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素速释型肺部给药系统二、影响药物胃肠道吸收的生理因素生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素胃排空与胃肠道蠕动在胃中几乎不吸收而在肠内吸收的药物，其疗效决定于药物离开胃进入十二指肠的速率，需要立即止痛的药物如可待因，延迟胃的排空将延迟镇痛作用的开始；对有些受胃酸和胃酶活性影响不稳定的药物，胃的排空缓慢也影响药物的有效性，如氨苄青霉素的降解程度决定于它在胃内停留时间，在胃酸条件下能解离为离子的胺类药物及包肠衣制剂等胃排空速率对疗效的开始是十分重要的。生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素二、影响药物胃肠道吸收的生理因素2.胃排空与胃肠道蠕动胃内液体量：增加，胃排空速度加快胃排空速度：空腹饱腹胃内容物的成分：脂类消化慢，主动转运的药物饭后服用为宜。胃内黏度低，渗透压低时，一般胃排空速率较大；稀的软体食物比稠的或固体食物的胃排空快；服用某些抗胆碱药物、抗组织胺药物、麻醉药物时，胃排空速率都可下降。?生物药剂学基础影响药物胃肠道吸收的生理因素2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素胃排空与胃肠道蠕动由于大多数药物在小肠中吸收好，胃排空加快，药物到达小肠部位时间缩短，吸收快，生物利用度提高，出现药效时间也快。少数主动吸收药物如核黄素等在十二指肠由载体转运吸收，胃排空速率快，大量的核黄素同时到达吸收部位，吸收达到饱和，因而只有一小部分药物被吸收；若饭后服用，胃排空速率小，使吸收量增加。?生物药剂学基础影响药物胃肠道吸收的生理因素2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素胃排空与胃肠道蠕动蠕动（推动）：药物在肠中滞流时间长，药物破坏多；同时，与吸收部位接触时间长，吸收效果好。收缩（混合）：促进药物的混合与分解，增加药物吸收，饭前服用吸收破坏少。小肠末端结肠，吸收水、电解质和贮存粪便。是缓释制剂主要吸收部位。生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素二、影响药物胃肠道吸收的生理因素3.循环系统的影响血液循环途径：体循环：在胃、小肠、大肠吸收的药物，存在肝脏的“首过效应”。淋巴循环：无肝脏的首过效应，多为脂类。血流量：血流量大时，吸收的限速过程不是血流速度，而是药物的扩散。但当血流慢时，则血流速度变为主要因素。生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素二、影响药物胃肠道吸收的生理因素3.循环系统的影响避免首过效应（胃酸破坏）避免首过效应（肝脏酶解破坏）速释型口腔溶解片口腔吸收药物的模型二、影响药物胃肠道吸收的生理因素生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素食物的影响食物通常能够减慢药物的胃排空速率，故主要在小肠吸收的药物多半会推迟吸收。食物在消化时消耗水分，可延迟固体制剂的崩解与药物的溶出，妨碍药物向胃肠道壁的扩散而减慢吸收。?

当食物中含有较多脂肪时，由于能够促进胆汁分泌，增加血液循环，特别是能增加淋巴液的流速，有时对溶解度特别小的药物如灰黄霉素能增加其吸收量。?三、影响药物在胃肠道吸收的剂型因素生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的解离度、脂溶性等理化性质对吸收的影响未解离型的有机弱酸和有机弱碱由于脂溶性较大，比脂溶性小的解离型药物易吸收。由于非解离型和解离型的