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药理学基础
镇痛药
;教学目标
掌握吗啡、哌替啶的作用、应用及不良反应,尤其是吗啡急性中毒的症状及解救。
熟悉其他的镇痛药的作用特点和用药注意事项。
了解纳洛酮的作用与用途;情景描述
患者,女,65岁,上腹绞痛,间歇发作已数年;近日出现剧烈疼痛且持续时间长,并伴有恶心、呕吐等症状,被诊断为胃癌晚期。医生给与患者哌替啶止痛段时间后,患者则产生了依赖性,如四肢怕冷、情绪不安、手脚发麻等。患者以及家属咨询医生和药师,哌替啶在使用过程中怎样合理应用?是否可以长时期使用?
学前导语
镇痛药是目前临床上应用较广的药物之一。吗啡、哌替啶等是麻醉性镇痛药,用于剧痛,但具有成瘾性,一旦停药立即出现戒断症状,因此在临床上使用受到了定程度的限制。本节我们将带领同学们学习麻醉性镇痛药及其合理用药的相关基础知识;认识疼痛;1.在您的生活中曾经历过什么样的疼痛?疼痛时您伴有什么样的反应?
2.疼痛有什么生物学意义?如果生物体没有痛觉行不行,为什么?
3.疼痛时,您是否用过止痛药?;疼痛是一种令人不快的主观感觉和情感上的体验;
疼痛是机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性反应。
;分类:锐痛(sharp)和钝痛(dull)
;临床意义:疼痛的部位和性质具有诊断意义
病理生理意义:疼痛对机体具有保护作用,但剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦,且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常,甚至休克。;;阿片生物碱类镇痛药
;阿片(opium)
系罂粟科植物未成熟的蒴果浆汁的干燥物,其含有20多种生物碱,包括吗啡(morphine),可待因(codeine),蒂巴因(thebaine)和罂粟碱(papaverine)。
吗啡是阿片生物碱的主要活性成分,含量高达10%。
;罂粟未成熟蒴果,割伤果皮渗出浆汁的干燥物。
生阿片:浆汁经空气氧化成棕褐色或黑色的膏状物
熟阿片:生阿片经加热煎制成棕色粘稠液体(烟膏);吸收:口服首关效应明显,常用皮下或注射给药。
分布:分布全身各组织,可通过胎盘屏障,孕妇禁用。
代谢:经肝脏生成活性代谢产物,半衰期:2.5-3h。
排泄:主经肾脏,少量经乳汁(哺乳期妇女禁用);(一)CNS
1.镇痛、镇静
特点:
1)选择性高:镇痛时不影响意识及其他感觉
2)作用强、范围广:各类型疼痛均有效
3)减轻因疼痛而致的不愉快情绪反应,提高对疼痛的耐受力
4)镇静和欣快感:环境安静易入睡、浅而多梦
5)反复用药成瘾性:也叫成瘾性镇痛药
麻醉性镇痛药;2.抑制呼吸:作用于延髓呼吸调节中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。;(二)心血管系统
扩张血管降低血压,引起体位性低血压;脑血管扩张引起颅内压升高,颅脑损伤、颅内占位性病变病人禁用。
(三)平滑肌
1.胃肠道:增加平滑肌和括约肌张力,抑制消化液分泌,使胃肠内容物通过延缓,有较强的止泻及致便秘作用。
2.胆道:使胆囊内压升高,加剧胆绞痛。
泌尿道:加剧肾绞痛,导致排尿困难、尿潴留。
胆、肾绞痛患者不宜单独使用,要与解痉药合用。
3.大量可致支气管痉挛、哮喘。
支气管哮喘者忌用
;(一)镇痛:可否用于一般疼痛?
*其它镇痛药无效的急性锐痛:
严重创伤、烧伤、战伤、肿瘤晚期剧痛
*血压正常的心梗引起的心绞痛
*内脏绞痛,须与解痉药阿托品合用
;(三)止泻:急、慢性消耗性腹泻:
阿片酊及复方樟脑酊常用;1.副作用(治疗剂量):恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等。
2.依赖性(耐受性和成瘾性)
危害:A、病态嗜好
B、停用—戒断症状(烦躁不安、失眠、流泪、流涕、腹痛腹泻、虚脱昏迷)
C、丧失理智
;中毒及其解救
☆Signsoftoxicity:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制(2-3次/分)、血压下降、休克。(死因:呼吸麻痹)
☆Treatments:清除毒物、人工呼吸、吸氧、纳洛酮。;1、掌握适应症,排除禁忌证
2、检查呼吸、血压、瞳孔
3、询问二便
4、严格执行《麻醉药品管理条理》
买————管理————用
5、及时停药
6、向患者及家属做好宣教;又称甲基吗啡,吸收后10%在肝脏脱去甲基生成吗啡起作用
中度镇痛药,常与解热镇痛药合用起协同作用
不良反应小于吗啡;欣快、成瘾也小于吗啡
有效的中枢性镇咳药。对呼吸中枢抑制轻微。;;人
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