人工合成抗菌药(药理学课件).pptx

药理学基础

人工合成抗菌药

;教学目标

掌握喹诺酮类的抗菌作用、常用药特点、临床应用及不良反应；

熟悉磺胺类药物的抗菌作用、临床应用及不良反应；

了解磺胺类与甲氧苄啶合用的药理基础及其他人工合成抗菌药的特点。;课前导语;某县出现流行性脑膜炎，药敏试验表明其对磺胺嘧啶敏感，为保障医护工作人员的身体健康，选用复方磺胺嘧啶作为预防药，请问是否合理;认识人工合成抗生素;;;喹诺酮类;;一、喹诺酮类抗生素;喹诺酮类的抗菌机制：;喹诺酮类为杀菌剂抗菌谱广，抗菌作用强

1.对革兰阴性菌作用强大。

2.对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用。

3.某些药物对铜绿假单胞菌、分枝杆菌属、支原体、衣原体及厌氧菌也有抑制作用。

4.第四代药物对厌氧菌的抗菌活性更强。;;①胃肠道反应

②CNS反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重精神异常、惊厥；有癫痫病史者不宜应用。

③皮肤反应及光敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹，个别病人出现光敏性皮炎；

④骨骼系统损害：对年幼动物负重关节的软骨有损害，儿童用药后可出现关节肿痛或水肿，肌肉痛，18岁以下青少年、孕妇及哺乳期妇女不宜使用。;禁忌症：;

1.诺氟沙星：第一个氟喹诺酮类药，主要用于尿道及肠道感染，对革兰阴性菌和阳性球菌引起的泌尿系统感染较好。

2环丙沙星：抗菌谱广，是常用喹诺酮类药物中体外抑菌作用最强者。

3.左氧氟沙星：为氧氟沙星的左旋体，活性比氧氟沙星强一倍。

4.洛美沙星：体内抗菌活性比氧氟沙星、诺氟沙星强，但光敏反应突出。

5.莫西沙星：第四代喹诺酮类药物，不良反应发生率低，胃肠道及神经系统反应少儿请，几乎无光敏反应。

;磺胺类;磺胺类是广谱抗菌剂，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好的抗菌活性，可选择性抑制化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙眼衣原体、性病性淋巴肉芽肿衣原体等，以及放线菌、肺囊虫和奴卡菌属等。

大多数全身应用的磺胺类药物口服易吸收，可广泛渗入全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液中，能透过血脑屏障进入脑脊液，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。;

【代表药物】

1.用于全身性感染：口服易吸收，根据t1/2分：

短效类（＜10h）:如SIZ，治疗泌尿道感染。

中效类（10～24h）:如SD、SMZ，用于全身感染。

长效类（＞24h）:如磺胺多辛(SDM)。

2.用于肠道感染：如柳氮磺吡啶(SASP)。

3.外用：如SML、SD-Ag、磺胺醋酰钠(SA-Na)。用于创面感染和眼部感染。

;;【抗菌作用】广谱。

G+菌：溶链菌、肺炎球菌

G-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、变形杆菌属和沙门菌属、铜绿假单胞菌。

对沙眼衣原体、弓形体、疟原虫及放线菌也有抑制作用。

对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。

;;磺胺嘧啶;磺胺嘧啶（SD）;磺胺甲恶唑;1.泌尿系统损害：以SD常见，SMZ大量久用会出现，用药时应注多饮水、同服等量的碳酸氢钠碱化尿液。

2.过敏反应：磺胺类之间有交叉过敏反应，用药前需询问过敏史。

;3.造血系统反应：长期使用可引起骨髓移植偶见粒细胞减少，再障及血小板减少症。

4.其他：常见恶心、呕吐、眩晕、头痛、全身乏力等，驾驶员、高空作业者禁用

;1.甲氧苄啶：

2.呋喃妥因

3.甲硝唑

;磺胺药与甲氧苄啶合用意义;甲氧苄啶—抗菌增效剂;

甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）;【作用和用途】

;四、硝基呋喃类;习题;;;喹诺酮类;;一、喹诺酮类抗生素;禁忌症：;;磺胺类;磺胺类是广谱抗菌剂，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好的抗菌活性，可选择性抑制化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙眼衣原体、性病性淋巴肉芽肿衣原体等，以及放线菌、肺囊虫和奴卡菌属等。

大多数全身应用的磺胺类药物口服易吸收，可广泛渗入全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液中，能透过血脑屏障进入脑脊液，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。;

【代表药物】

1.用于全身性感染：口服易吸收，根据t1/2分：

短效类（＜10h）:如SIZ，治疗泌尿道感染。

中效类（10～24h）:如SD、SMZ，用于全身感染。

长效类（＞24h）:如磺胺多辛(SDM)。

2.用于肠道感染：如柳氮磺吡啶(SASP)。

3.外用：如SML、SD-Ag、磺胺醋酰钠(SA-Na)。用于创面感染和眼部感染。

;;【抗菌作用】广谱。

G+菌：溶链菌、肺炎球菌

G-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌