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平喘药;;;平喘药;抗炎平喘药-糖皮质激素;;抗炎平喘药-糖皮质激素;8;9;案例分析;支气管扩张药—肾上腺素受体激动药;非选择性肾上腺素受体激动药;选择性β2受体激动剂
特点
选择性高;β2-R>β1-R亲和力,对α-R无效;
作用持久;对心血管影响小;仅控制症状。
药物
中效制剂(4-8h):沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林
中长效制剂(8-12h):福莫特罗,沙美特罗
长效制剂(24h以上):班布特罗
;β2受体激动药作用表现
*气道平滑肌松弛
*抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质
*增强气道纤毛运动
*促进气道分泌
*降低血管通透性
*减轻气道粘膜下水肿;15;;
特布他林
可多种给药途径,作用持久。
较强大的肥大细胞膜稳定作用,支气管扩张作用弱于沙丁胺醇。
;福莫特罗;沙美特罗
长效选择性兴奋β2受体;作用强而持久。
也有抗炎作用,能抑制炎症细胞浸润和抑制炎症介质释放。
用于慢性哮喘及慢阻肺。;19;20;;支气管扩张药—茶碱类;茶碱药理作用
1、平喘作用
(1)扩张支气管平滑肌这是主要作用
(2)促进纤毛运动,加速痰液外排
(3)抑制肥大细胞释放炎症介质
(4)抗炎作用长期应用小剂量茶碱类药物可抑制炎症细胞的功能
(5)增强呼吸肌(主要是膈肌)收缩力减轻呼吸道阻塞呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳。
;茶碱药理作用
2、强心、利尿作用
兴奋心脏:心脏收缩力↑,心率↑,冠脉扩张↑,心输出量↑,肾血流量↑,尿量↑。
增加尿量:抑制肾小管对钠离子的再吸收,也有利尿作用。
3、中枢兴奋作用(同咖啡因)
;临床应用:
支气管哮喘:茶碱主要用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性发作。
慢性阻塞性肺病:对病人的气促症状有明显改善的疗效。
中枢型睡眠呼吸暂停综合征:茶碱有较好疗效,使通气功能明显增强,改善症状。
;不良反应
1、局部刺激性大恶心、呕吐
2、静脉注射过快可引起心律失常、血压骤降、惊厥,甚至猝死。
3、激动不安、失眠。
4、生物利用度和体内消除速率个体差异性大,应用时应定期检测血浆药物浓度(20mg/L),及时调整茶碱用量。
;支气管扩张药??吸入性抗胆碱药;M1:气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺泡壁。
M2:动脉壁的胆碱能节后纤维的突触前膜上,属负反馈调节受体,可抑制Ach的释放。
M3:气道平滑肌和粘膜下腺中。
哮喘患者M1、M3上调,M2下调;异丙托溴铵是一种吸入性抗胆碱药物,对M1、M2、M3胆碱受体无选择性,但对气道平滑肌有一定的选择作用。
单独或与沙丁胺醇一起使用均可奏效,具有扩张气管的作用。
治疗老年性哮喘特别有效。还可用于治疗由β受体阻断药引起的支气管痉挛。;对M3受体选择性高,作用更强,持效24+h。
吸入给药,与β2受体激动剂有协同作用。;间歇发作;患者,男,50岁,患支气管哮喘,正在服用氨茶碱,由于心动过速,医生加用普萘洛尔,处方如下:?
RP
氨茶碱片?0.1?g?×20?????用法:?0.1?g?/?次?3次?/?d????
?普萘洛尔片??10?mg?×20?????用法:10?mg?/?次?3次?/?d
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