医药行业深度研究：再看ADC，布局全面、创新不辍(202310).pdfVIP

证券研究报告·医药行业深度研究

再看ADC：布局全面、创新不辍

核心观点

欧洲肿瘤内科学会（ESMO）大会是全球最具影响力的肿瘤学会议之一。2023年ESMO大会将于10月

20日至24日在西班牙马德里召开。将有众多国内ADC候选药物将ESMO大会上发布重要数据，有望掀

起ADC药物研发新一轮热潮。

Enhertu的成功以及上市后展现出的有望成为HER2靶点重磅产品的潜力，带动了近年来国内ADC研发

热度的高涨，同时凭借全球领先的研发速度和数量，国内企业迎来一波以科伦博泰与默沙东合作为代

表的出海热潮。ADC产品靶点选择越发多样，双抗ADC也在逐渐展开探索；细胞毒素选择趋于多样，

连接子技术也在不断推陈出新。继HER2之后，TROP-2、Claudin18.2以及HER3领域先后迎来突破，

各个产品不断迎来新进展。

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摘要

时隔两年再看ADC，迎接ESMO数据发布。ADC结合了大分子的靶向性和小分子药物的杀伤效果，目前从血液瘤拓展到实体瘤领域，

在后线治疗上具有突出优势，并逐渐往前线推进。近年来国内ADC研发热度高涨，同时凭借全球领先的研发速度和数量，迎来一波

以科伦博泰与默沙东合作为代表的出海热潮。近期，预计将有多个国内外ADC候选药物在欧洲肿瘤学ESMO大会上发布重要数据。

挖掘具有潜力的ADC大品种：人无我有，人有我优。Enhertu的成功将研发策略由以往的“更高的毒性，更小的DAR”转变为“更高的

DAR值，更稳定的Linker”，并展现出旁观者效应的重要性，成为HER2靶点的重磅产品。通过Enhertu的启发，Trop2靶点Trodelvy率先

上市，而后来第一三共的DS-1062和科伦博泰的SKB264有望成为BIC。CDIN18.2靶点中，ADC凭借良好的临床疗效在后线治疗中相比

其他靶向疗法脱颖而出。HER3靶点由于自身缺陷未有相关靶向药物上市，而ADC不必完全依赖HER3来诱导细胞死亡，有望率先实现

突破，其中百利天恒的EGFR×HER3双抗ADCI期临床表现出对野生型/突变型NSCLC的优秀治疗效果。

靶点选择多样，双抗ADC逐渐展开探索。靶点在满足靶抗原在肿瘤细胞上的绝对表达量以及肿瘤细胞和正常细胞之间的差异是否足

够大后，还需要考虑其生理功能、内吞、脱落、循环等因素。而抗体主要做好内化率和渗透率的平衡，目前主要通过双特异性抗体

/双表位抗体提高内化率，通过小型化抗体等XDC偶联形式提高渗透率。

毒素选择趋于多样，连接子技术推陈出新。对现有毒素进行改构而实现更好的疗效难度较大，可遇不可求，目前主要还是通过毒素

的多样化实现ADC治