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抗胆碱药;抗胆碱药;颠茄;;给药具体操作及用药注意事项;阿托品可在体内迅速消除,其t1/2为2~4h。阿托品用药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h,但对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具有阿托品酯酶,可迅速代谢,大量给予阿托品也不易中毒。;【作用机制】
选择性M受体阻断(但对M受体亚型选择性低),大剂量对NN受体也有阻断作用,对ACh的生物合成、贮存、释放过程均无影响。;1、抑制腺体分泌?;2、眼(局部滴眼或全身给药均出现)?;3、平滑肌?;(1)治疗剂量(0.4mg-0.6mg)
HR短暂减慢(阻断节后纤维M1受体)
较大剂量(1-2mg)
HR↑(阻断窦房结M2受体)
;【药理作用】;(阿托品中毒表现)
兴奋延脑、大脑
多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥
昏迷、呼吸麻痹;禁用于青光眼、前列腺肥大
慎用于心肌梗死、心动过速、老年人;一男性患者,有机磷农药中毒后使用阿托品抢救。十分钟后患者出现口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊、心悸高热、谵妄、惊厥、昏迷、呼吸抑制等症状。
请分析该患者为什么会出现这种情况,说明了什么问题?该怎处理?
;(1)对症处理:口服者洗胃、导泻。
(2)毒扁豆碱1~4mg(儿童0.5mg)缓慢静脉注射,对抗阿托品中毒(包括瞻妄与昏迷),因为毒扁豆碱作用维持时间短,需反复给药。
(3)地西泮可解救中枢兴奋症状。
(4)高热者物理降温
;山莨菪碱Anisodamine;东莨菪碱scopolamine;目的:提高选择性,缩短作用时间,合成了不少代用品,包括:
扩瞳药─后马托品:维持时间短,眼科检查
胃肠解痉药─普鲁苯辛:不易透过BBB,对胃肠道选择作用强,用于溃疡病,胃肠痉挛
选择性M受体阻断剂─哌仑西平:选择性作用于胃壁细胞M1受体,抑制胃酸分泌,用于溃疡;二、N胆碱受体阻断药;按其作用机制不同,可将其分为两类:
除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)
非除极化型肌松药 (nondepolarizingmuscularrelaxants);除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants);——琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)
是目前常??肌松药
【药理作用】
1.iv10~30mg,先为肌束颤动,1分钟转松弛,2分钟肌松作
用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间.
2.治疗量:
四肢、颈部>面、舌、咽喉部肌肉>呼吸肌.
中毒时则致呼吸麻痹。
【临床应用】
1.气管内插管,气管镜、食管镜检查。
2.辅助麻醉。
;非除极化型肌松药 (nondepolarizingmuscularrelaxants);筒箭毒碱(d-tubocurarine)
【药理作用】
1、慢:本药静注后3-6min起效,长:作用持续20-40min。
2、安全性比较小,目前临床少用。
3、眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡(可用人工呼吸和注射新斯的明)
4、心率减慢,血压下降,支气管痉挛,唾液分泌过多。(阻断神经节和促进组胺释放)
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