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药理学基础
抗高血压药
;教学目标
1.掌握抗高血压药的分类、一线抗高血压药的类别、ACEI的降压特点;
2.熟悉抗高血压药的用药原则、高血压合并并发症的选药;
3.了解高血压的发病机制。
;病例:
患者,女,50岁。近半个月因工作繁忙,经常加班,前天开始出现头痛、头晕,今天上午自觉症状加重并伴有恶心,就诊时体检发现血压165/100mmHg,其余未见异常。患者既往有哮喘病史。诊断:高血压病2级。
任务:
1.患者可选用哪些药物治疗?
2.应用这些药物时应注意哪些不良反应?;认识高血压;;类别 收缩压(mmHg)舒张压(mmHg)
正常血压 130 85
1级高血压(轻度) 140-159 90-99
2级高血压(中度) 160-179 100-109
3级高血压(重度) ≥180 ≥110;外周血管阻力增加
与交感神经系统的紊乱有关;;常用降压药的分类;利尿药;13;早期:排钠利尿→血容量↓→血压↓。
长期:使血管平滑肌松弛而降压。
;
基础降压药,可单独使用—轻度高血压。
其他降压药合用用于治疗各型高血压,尤其是老年人高血压。;
长期用药可致
1.电解质紊乱:如低血钾
2.潴留现象:高尿酸血症、高钙血症。
3.代谢性变化:高血糖、高脂血症等。
;
;肾素-血管紧张素系统抑制药;;血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)
;21;1.降压作用:抑制ACE活性,降压同时扩张血管,增加肾血流量;
2.靶器官保护作用:逆转或阻止心血管重构。
;1.用于各级高血压的治疗,特别适用于伴有充血性心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病、肾病的高血压患者。
2.慢性心功能不全。;
1.刺激性干咳:最常见的不良反应。
2.高钾血症:较少见。
3.其他:血管神经性水肿,味觉↓
;血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB);【药理作用】
阻断血管紧张素Ⅱ受体发挥降压作用,还能逆转或阻止心血管重构,并降低高血压患者心血管事件危险,对血糖、血脂代谢无不良影响。
【临床用途】
主要用于不能耐受ACEI所致干咳的高血压患者。
;钙通道阻滞药;
按临床应用时间先后分为三代。
第一代:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等,
第二代:尼群地平、尼莫地平、非洛地平和尼卡地平等,
高度的血管选择性,性质稳定。
第三代:普尼地平、氨氯地平等,
高度血管选择性,还有半衰期长、作用持久的特点。;1.抑制Ca2+内流,使小动脉扩张而降压。
2.作用迅速,降压急剧;
3.伴有反射性心率↑,耗氧↑,长期控制血压的能力和服药依从性较好。
;对各级高血压均有良好的治疗效果。尤其适用于合并有心绞痛、周围血管病变患者,老年高血压患者或单纯收缩期高血压患者。舌下含服适用于治疗高血压危象。;
开始治疗阶段可引起心悸、面部潮红、头痛,持续用药可自行消失。
部分患者出现下肢水肿,夜间卧床休息后减轻或消退。偶有血压过低。
;长效(24小时),作用温和。
每日给药一次,选择性高,对心率等
无影响。;?肾上腺素受体阻断药;34;[特点]不引起体位性低血压,长期用药不易产生耐受性。降压作用缓慢、温和。;普萘洛尔
1.轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
2.对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。;
普萘洛尔
支气管哮喘、严重心衰竭及重度房室传导阻滞者禁用。
;其他抗高血压药物;
【药理作用及特点】
l.降压作用中等偏强,对正常或高血压均有降压作用;
2.降压时伴有心率↓,心输出量↓,对肾血流量无明显影响;
3.镇静、镇痛作用;
4.抑制胃肠道运动和分泌。
;【临床用途】
1.中度高血压,对兼有溃疡病的高血压及肾性高血压尤为适宜,与利尿剂合用有协同作用。
2.可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。
【不良反应】
1.多见口干,嗜睡和便秘;
2.久用引起水钠潴留;突然停药出现反跳,血压上升。
3.其他:阳痿、抑郁、浮肿、体重增加和心动过缓等。
;
【药理作用】
选择性阻断α1受体
舒张小动脉和小静脉
降压时不影响心率及肾素分泌。
【临床用途】
对高血压合并前列腺肥大的老年患者能显著改善排尿困难症状。
【不良反应】
首剂现象:首次给药出现严重直立性低血压、晕厥、心悸等。哌唑嗪首剂减为0.5mg,临睡前服可避免。
;【药理作用】
直接扩张小动脉和小静脉,
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