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药理学基础
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
;教学目标
掌握肾上腺素受体激动药的分类;
熟悉肾上腺素受体激动药的各类药物的药理作用、临床反应和不良反应;
了解肾上腺素受体激动药的相关药物的配伍禁忌。
熟悉α受体阻断药的分类,理解酚妥拉明的药理作用和应用;
熟悉β受体阻断药的分类,理解普萘洛尔的药理作用和应用。
;课前导语;情景:当人们将压力看成是挑战而不是威胁时,便有了积极的精神反应,肾上腺会分泌出一种应激激素—肾上腺素,便可提高精力,减低疲倦。当人体遇到危急情况或外界环境突变时,肾上腺便会分泌肾上腺素,它可以瞬间给人强大的机能提升作用。今有屠夫为了让猪肉色彩鲜艳、重量增加,向猪肉里注射“盐酸肾上腺素”······
问题:
1.人体需要的肾上腺素是越多越好吗?
2.肾上腺素对人体有什么危害?
3.肾上腺素可以作为药物应用于临床吗?;传出神经系统概述;传出神经;传出神经;交感神经;;α、β受体激动药——肾上腺素(AD);;肾上腺素主要激动α和β受体,主要作用部位是心脏、血管及平滑肌。
1.兴奋心脏:较大剂量或静脉给药太快可引起心律失常,出现期前收缩,甚至室颤。
2.血管:激动血管平滑肌上的α受体,血管收缩;激动β2受体,血管舒张。
;3.影响血压
(1)治疗剂量——收缩压升高,舒张压不变或下降,脉压升高。
(2)较大剂量静注——收缩压和舒张压均升高。
(3)先给α受体阻断药,再给肾上腺素,血压不升反降(肾上腺素升压效应的翻转)。
4.扩张支气管
5.促进代谢
6.兴奋中枢神经系统;
;
;
;α、β受体激动药——多巴胺(DA);多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体。
药用的多巴胺是人工合成品。
口服无效,需静脉给药;
多巴胺主要激动α、β1和多巴胺受体,也可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA。主要作用部位是心脏、血管及平滑肌。
1.兴奋心脏:与AD比较,其加强心肌收缩力较弱,但比NA强,且较少引起心悸和心律失常。
2.舒缩血管
3.影响血压
4.改善肾功能;多巴胺主要激动α、β1和多巴胺受体,也可促进??甲肾上腺素能神经末梢释放NA。主要作用部位是心脏、血管及平滑肌。
1.抗休克:用于各种休克,如感染性休克、心源性休克、出血性休克等,治疗时应注意补充血容量及纠正酸中毒。
2.急性肾衰竭:常与利尿药合用。
3.急性心功能不全:具有改善血流动力学作用。;不良反应轻,偶见恶心、呕吐。使用前应补充血容量及纠正酸中毒。剂量过大或静脉滴注太快可出现心律失常,血压升高。;α、β受体激动药——麻黄碱(EPH);从中药麻黄中提取的生物碱,现已人工合成。
化学性质稳定,口服有效。;
麻黄碱可直接和间接激动肾上腺素受体,可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而发挥间接作用。
1.心血管:兴奋心脏。麻黄碱的升压作用出现缓慢,但维持时间较长。
2.支气管平滑肌:松弛支气管平滑肌作用较肾上腺素弱,起效慢,作用持久。
3.中枢神经系统:具有较显著的中枢兴奋作用。
4.快速耐受性。麻黄碱短期内反复给药,作用逐渐减弱,称为快速耐受性,也称脱敏。停药后可以恢复。;1.防治支气管哮喘:用于预防支气管哮喘发作和轻症治疗。
2.消除鼻黏膜充血引起的比赛:常用0.5%-1%溶液滴鼻,明显改善黏膜肿胀。
3.防治某些低血压状态:可用于防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压。
4.缓解皮肤黏膜过敏症状:可用于缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。;用药期间可出现中枢兴奋所致的不安、失眠等,晚间服用宜加镇静催眠药以防止失眠。
禁忌证同肾上腺素。
因可从乳汁分泌,哺乳妇女禁用。;α肾上腺素受体激动药——去甲肾上腺素;二、;
激动α受体作用强大,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。
1.收缩血管:皮肤黏膜内脏血管收缩。
2.兴奋心脏:作用较肾上腺素弱。
3.升高血压:收缩压和舒张压均明显升高。;1.休克:临床仅限用于神经源性休克早期,以迅速维持有效灌注压。2.上消化道出血:食管静脉扩张破裂出血及胃出血,可用1-3mg去甲肾上腺素适当稀释后口服,可使食管和胃粘膜血管收缩,达到止血目的。
3.药物中毒性低血压:对具有阻断α受体作用的药物过量或中毒如氯丙嗪中毒时应选用NA,而不用AD提升血压。;1.局部组织缺血坏死:静滴时间过长,浓度过高或药
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