传出神经系统的药物—抗肾上腺素药（药理学课件）.pptx

抗肾上腺素药;抗肾上腺素药;一、α肾上腺素受体阻断药;思考：

临床上遇到α受体阻断剂过量引起的血压下降，能不能用肾上腺素治疗？为什么？;?福建患者田某，29岁，右足冬季受外伤后，长期不能穿鞋，复受寒湿，外伤虽愈但感右足趾麻木疼痛。逐渐右大趾皮色紫黯。疼痛加剧。夜重昼轻，行走困难。曾用很多民间验方和中西药物治疗无效，两年后右足大趾溃烂疼痛难忍，经诊断为血栓闭塞性脉管炎，用酚妥拉明治疗，请遵医嘱执行处方。;Rp

酚妥拉明片剂25mg×50

用法：25mg，口服，4次/日

Rp

Tab.Phentolamine25mg×50

Sig:25mg，p.o.，q.i.d.;酚妥拉明(phentolamine);3.其他作用

（1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。

（2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。

;【临床应用】

1.外周血管痉挛性疾病：

（1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。

（2）血栓闭塞性脉管炎。

（3）冻伤后遗症

;2.去甲肾上腺素滴注外漏

长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，此病引起的高血压危象。

酚妥拉明可使血压下降。(危险,易引起血栓)

;4．抗休克

扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量

用药前必需补足血容量

适用于感染性、心源性和神经源性休克。对心源性休克效最佳。

酚妥拉明+NA，对抗α受体，保留强心作用;患者，男，62岁，因左下肢疼痛，麻木，行走不便，就诊，经检查诊断为左下肢血栓闭塞性脉管炎。肌注了5mg酚妥拉明，3分钟后患者突然昏倒在注射室门前，请问此病例为何出现上述症状，应如何防治？;用药指导;【不良反应】

1.低血压。（禁用肾上腺素升压！）？

2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。

3.诱发溃疡病（组胺样作用）。

4.反射性兴奋心脏作用(静脉给药可引起心率加快，诱发心律失常，心绞痛)。

【注意事项】

1.缓慢注射或滴注。

2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病??用。;酚苄明（phenaxybenzamine）;

酚苄明与?受体以共价键结合比较牢固，阻断α受体作用强，持久，为非竞争性?受体阻断药。

主要用于：（1）外周血管痉挛性疾病，优于酚妥拉明。

（2）抗休克，效果不如酚妥拉明。

（3）嗜铬细胞瘤(不宜手术者或术前准备)。

（4）前列腺肥大引起的排尿困难。;妥拉唑啉（tolazoline）

1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱；拟胆碱作

用和组胺样作用较强。

2.不良反应多。

3.可用于：

（1）外周血管痉挛性疾病。

（2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。;二、β肾上腺素受体阻断药;生物利用度差异较大。普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收但生物利用度低。

脂溶性高的药物主要在肝脏代谢；脂溶性低的药物主要以原形从肾脏排泄。

应用普萘洛尔必须注意剂量个体化，从小剂量开始，直至最适当的剂量。;【药理作用】

1.β受体阻断作用

（1）心脏：对心脏的作用是β受体阻断药最主要的作用。

（2）血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功能被抑制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加。

（3）血压;短期应用?受体阻断药，由于阻断?2受体和代偿性交感反射（心脏抑制引起），引起血管收缩和外周阻力增加，血压基本不变。可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少。

长期应用?受体阻断药，收缩压和舒张压均有明显下降，外周血管阻力降低（是?受体阻断药治疗高血压的疗效基础），而心输出量仍明显减少，其机制不明。

?受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。;（3）支气管：可阻断支气管平滑肌β2受体，支气管收缩，增加呼吸道阻力。（正常人影响较少）

（4）代谢：

糖代谢,掩盖胰岛素引起的低血糖应

抑制外周T4?T3。

（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的β受体，使肾素分泌下降;2.内在拟交感活性

有些β