传出神经系统的药物—拟胆碱药（药理学课件）.pptx

抗胆碱酯酶药;与AchE的亲和力比Ach大，与AChE结合牢固,使AChE活性抑制,水解Ach减慢,Ach堆积,产生持久拟胆碱作用，根据与酶结合形成复合物后水解的难易，分为：

易逆性AchE抑制剂：与AChE的结合呈可逆性，故作用较温和。新斯的明

难逆性AchE抑制剂：与AChE以共价键结合，使酶难恢复活性，故作用强而持久，产生毒性作用。有机磷酸酯类;患者，女，74岁，无明显诱因出现右眼睑下垂，视物模糊等症，在协和医院做新斯的明试验及其他有关检查，诊断为重症肌无力，予药物治疗（具体不详），但疗效不显，病情逐渐加重，于一月后开始出现咀嚼无力、吞咽困难及呼吸机麻痹．

1、该患者出现进行性呼吸困难该如何处理？

2、患者用药后出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安，什么原因？该如何处理？;案例分析;易逆性抗AchE药;骨骼肌神经肌肉接头作用最强：抑制AchE+直接激动。

对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强。

对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱。;重症肌无力：新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵

腹气胀和尿潴留：新斯的明

青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵

解毒：阿托品

Alzheimer’sdisease：多奈哌齐、力凡斯的明、加兰他敏;术后病人肠道排气排便;重症肌无力：新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵

腹气胀和尿潴留：新斯的明

青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵

解毒：阿托品

Alzheimer’sdisease：多奈哌齐、力凡斯的明、加兰他敏;【不良反应】（胆碱能神经过度兴奋）;不易透过血脑屏障，不易通过角膜，对中枢和眼的作用很小。

临床用于重症肌无力和手术后的腹气胀、尿潴留和竞争性肌松药中毒的解救。

禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人；慎用于支气管哮喘或其它呼吸系统疾患病人。;吡斯的明（pyridostigmine）;二、难逆性胆碱酯酶抑制剂－有机磷酸酯类;拟胆碱药;胆碱受体激动药

M受体激动药：毛果芸香碱

;;患者，女，53岁。2月前右眼疼痛，视物模糊，偶伴有右侧头痛、眼眶痛。2天前突感右眼球胀痛，头痛加剧，视力极度下降。眼球常规检查，眼内压增高，右眼视力0.6，扩瞳检查未见视神经损伤。视野检查：双眼微弱??中心暗点。双侧瞳孔2mm，等大等圆，对光反应迟钝。诊断为青光眼，用1%毛果芸香碱滴眼治疗，眼痛、头痛症状缓解。诊断为青光眼，用毛果芸香碱治疗，请遵医嘱执行处方。;Rp

1%毛果芸香碱滴眼液10ml×1

用法：2滴滴眼4次／日

Rp

1%Ocust.Pilocarpine10ml×1

Sig:2Drop.us.extq.i.d.;【药理作用】;治疗虹膜炎：

;

①眼压：正常眼球是有一定压

力的，正常人眼压在11～21

mmHg的范围内。眼压是由房

水产生维持的。

②青光眼：青光眼特征：眼内压↑。眼内压↑的原因有二：房水生成增加或流通受阻。青光眼是一种发病迅速、危害性大、随时导致失明的常见疑难眼病。;作用温和而短暂，10～15分钟

起效，30～40分钟达高峰，维持4～8小时(1)闭角性青光眼：1%毛果芸香碱滴眼治疗。

闭角型(closure-angle或充血型)青光眼效果好

开角型(open-angle或单纯性)青光眼，早期有效。;知识链接;青光眼（绿水泛瞳仁）;急性闭角型青光眼;角膜带状变性;3．调节痉挛

（导致近视）：;（二）其他作用

1．增加腺体分泌：兴奋M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。

2．（补充）平滑肌：兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌。;患者，男，67岁，无明显诱因出现头痛，视物模糊等症，诊断为青光眼，予毛果芸香碱治疗，但疗效不显，病情逐渐加重，于一月后开始出现哮喘、恶心、呕吐、视力模糊、头痛加重。什么原因？该如何处理？;眼科局部用药无明显不良反应。

剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。;Muscarine（毒蕈碱）

Muscarine由捕蝇蕈（amanitamuscaria）分离提取。本药不作为治疗性药物。

Muscarine为经典M-AChR激动药，其效应与节后胆碱能神经兴奋症状相似。我国民间因食用野生蕈而中毒的病例时有发生。;十堰晚报：2009年8月5日，十堰市政府收到郧西县政府报告称：店子、河夹、安家、观音等6个乡镇农民食用野生蘑菇中毒11人，死亡1人。

中新网：2010年8月28日至9月1日，衡水市卫生部门接到了饶阳、武邑、阜城三县连续发生误食蘑菇中毒