药物化学肾上腺素受体激动剂.ppt

第三章外周神经系统药物

第三节肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂

adrenergicreceptoragonists去甲肾上腺素的生物合成、代谢及作用肾上腺素受体激动剂去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）、

多巴胺和肾上腺素的生物合成NE的生物合成、贮存、释放和摄取NE的代谢肾上腺素受体肾上腺素受体分为两大类a受体：a1（a1A，a1B，a1D）a2（a2A，a2B，a2C）β受体：β1，β2，β3肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超家族G蛋白偶联受体超家族均由三部分构成：受体蛋白、G蛋白、效应器酶系或离子通道。不同的肾上腺素受体亚型偶联的G蛋白种类不同，激活的酶系不同，产生的第二信使物质也不同.肾上腺素受体激动剂adrenergicreceptoragonists拟肾上腺素药：通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics）、拟交感胺（sympathomimeticamines）和儿茶酚胺（catacholamines）等。直接作用药间接作用药混合作用药adrenergicreceptoragonists1a1受体激动剂：升高血压和抗休克2a2受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压3中枢a2受体激动剂：降血压4β1受体激动剂：强心和抗休克5β2受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产6β3受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症01?-和β-受体激动剂05这些药物绝大部分具有苯乙醇胺或其类似物苯基咪唑啉的基本结构，区别在于苯环上羟基、取代胺基和侧链上取代基的变化。03?1-受体激动剂02?1-和?2-受体激动剂04?2-受体激动剂?-受体激动剂肾上腺素Epinephrine麻黄碱Ephedrine苯丙醇胺Phenylpropanolamine多巴胺Dopamine?-和b-受体激动剂噻洛唑啉Xylometazoline去甲肾上腺素Norepinephrine间羟胺Metaraminol四氢唑啉Tetrahydrozoline?1-和?2-受体激动剂Phenylephrine昔奈福林Synephrine甲氧明Methoxamine去甲苯福林Norfenefrine去氧肾上腺素?1-受体激动剂羟甲唑啉Oxymetazoline（外周）01（中枢）03胍法新Guanfacine05可乐定Clonidine02甲基多巴Methyldopa（中枢）04（中枢）06?2-受体激动剂肾上腺素01Epinephrine02Epinephrine的代谢Epinephrine的易氧化性b-碳的构型翻转b-碳以R-构型为活性体地匹福林Dipivefrin：稳定性增强01透膜吸收改善02作用时间延长03治疗开角型青光眼04Epinephrine的前药Epinephrine的合成：手性拆分