RDC药物系列报告（二）：核药赛道新星—放射性核素偶联药物（RDC）国内外研发现状.pdf

放射性核素偶联药物（RadionuclideDrugConjugates，RDC）主要由靶向定位元件（抗体或小分

子）、连接臂、螯合物和放射性同位素四个部分构成。通过更换核素部分，比如连接氟[18F]、镓

[68Ga]等构成诊断产品，连接镥[177Lu]、锕[225Ac]构成治疗产品，RDC可以同时作为诊断和治疗工

具，因此，RDC是临床实操中唯一能够实现诊疗一体化的药物。

全球已上市和在研RDC药物分析

1.全球已上市和在研RDC药物

（1）全球RDC上市产品

目前全球共有11个RDC药物上市，其中9个为诊断用RDC，2个为治疗用RDC。癌症的诊断和治疗是目

前RDC药物的主要应用领域，靶点集中于PSMA和SSTR，分别应用于前列腺癌和神经内分泌肿瘤的诊

断和治疗；诊断用RDC最常用的核素为镓[68Ga]，治疗用RDC目前上市产品的核素均为镥[177Lu]。诺

华是全球RDC领域的主要竞争者。

2017年，诺华以39亿美元收购法国创新药企业上市公司AdvancedAcceleratorApplications

（AAA，全球首个获批上市的RDC产品Netspot及首个获批的治疗用RDC产品Lutathera的原研厂

商）。

2018年又收购生物制药公司Endocyte，获得包括177Lu-PSMA-617在内的多个RDC研发产品，2022

年177Lu-PSMA-617获批上市，商品名Pluvicto。Lutathera和Pluvicto自上市以来市场表现强劲，

2023年销售额分别达到6.05亿美元和9.8亿美元。

表1全球已上市RDC产品情况

注：截至2024年12月，下同（点击查看大图）

来源：公开数据，药智咨询整理

图：全球部分已上市RDC产品销售额（单位：亿美元）

图片来源：企业年报，药智咨询整理

（2）全球RDC在研管线

目前全球范围内约有270余款RDC新药处于临床试验及申请上市阶段。整体来看，全球RDC新药处于早

期研发阶段，处于临床I期的管线数量超过100条，占全部处于临床试验及申请上市阶段的RDC药物管

线的41%。

进入临床后期的管线中，目前已递交上市申请的RDC新药共有2个，均为诊断类RDC药物，其中佛山瑞

迪奥医药的用于淋巴结转移诊断和肺癌诊断的99mTc-3PRGD2是全球首个递交上市申请的Integrin

αVβ3靶点RDC；进入临床III期的RDC药物共有12个，其中诊断类和治疗类RDC药物分别均有6个。

在核素方面，已有产品上市的177Lu和68Ga占比接近50%，其余重要核素包括89Zr、64Cu、

99mTc、18F等。在靶点布局方面，针对PSMA(前列腺癌)、SSTR2(神经内分泌瘤)、FAP(乳腺癌、

胰腺癌、肺癌等)等靶点布局较多。在适应症布局方面，与前列腺癌诊断和治疗相关的RDC数量超过90

个，占全部RDC在研新药的三分之一以上。177Lu、64Cu等治疗性核素在RDC在研管线中占比增加，

显示治疗类RDC研发热度的上升。

表2全球企业进入临床后期的RDC管线（部分）

注：截至2024年12月，下同（点击查看大图）

来源：药智数据，药智咨询整理

2.全球重点RDC药物分析

（1）Lutathera

镥[177Lu]氧奥曲肽注射液（商品名：Lutathera）是以生长抑素受体(SSTR)为靶点的一种肽受体放射

性核素疗法。生长抑素(somatostatinSST)是一种广泛存在于人体各器官，对内分泌、外分泌、旁分

泌及自分泌均起作用的调节肽，其生物学活性是由靶细胞膜上G蛋白偶联的生长抑素受体

(somatostatinreceptor,SSTR)介导。

SSTRs有5种亚型，其中SSTR2在多种实体瘤中呈高表达，一项对20种肿瘤中SSTR2表达情况的研究表

明，有