药物化学 第一章 绪论课件.ppt

药物化学

(MedicinalChemistry);主要内容;第一章绪论（Introduction）;药物化学的定义;化学科学是阐明药物内在本质的科学，生命科学（包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是解释药物作用的理论及临床应用基础的科学。

药物化学就成为连接化学与生命科学，并使其融合为一体的交叉学科。;“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。

---------彭司勋药物化学进展;药物化学的研究内容;药物化学发展的动力;药物化学的起源与发展;药物研究与开发;新药发现;药物的命名;有固定名称的芳杂环;药物化学第一章绪论;无固定名称的稠合杂环;确定基本环的原则;;;;;;;;稠环烃稠边位置的表示方法;;额外氢的标明方法;药物化学第一章绪论;稠环烃加氢化合物的命名;;四、稠环烃的编号;;;第十三章新药设计与开发;药物的分类;药物作用的生物靶点;药物作用的体内过程;药物作用过程的三个阶段;一、动力学时相;药物的体内过程;理化性质对药效的影响;药物的吸收

;药物的分配系数对药物吸收的影响;药物的解离度对药物吸收的影响;pH分配假说

（Handerson公式）;弱酸(碱)在不同pH值时分子态、离子态所占的比例;结论;由Handerson公式得出的经验规律;酸（碱）性药物的生物活性与环境pH的关系;;药效学时相;药物－受体相互作用的第一步是形成药物－受体复合物，这一复合物可被药物与受体之间形成的各种共价键、非共价键稳定下来，然后才发挥作用。;内在活性（Intrinsicefficacy）;影响药效强弱的因素：一为内在活性，二为受体数量。当受体数量减少，内在活性较低的激动剂或部分激动剂的作用降低得更明显。;药物与受体相互作用的立体效应;光学异构对药理活性的影响

（Opticalisomerism）;几何异构对药理活性的影响

（Geometricisomerism）;构象异构对药理活性的影响

（Conformationalisomerism）;药物化学第一章绪论;具有同等的活性强度;活性强弱不同;呈现不同类型的活性;第二节新药开发的基本途径与方法;先导化合物

（Leadcompound）;先导化合物的发现;先导化合物优化的一般方法;随机筛选与意外发现;;天然产物中获得;由药物的副作用发现;基于生物转化发现;生物电子等排

（Bioisosterism）;经典的电子等排体;非经典的电子等排体;

前药设计

;;软药（Softdrug）设计;;组合化学（combinatorialchemistry）;

思考题;谢谢聆听！