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2024年市场研究专题报告十二-β受体阻滞剂-摩熵咨询.docx

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摩熵·咨询

市场研究专题报告十二

β受体阻滞剂

摩熵咨询2024年10月

抗高血压药物系列:钙通道阻滞剂β受体阻滞剂血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素受体拮抗剂利尿剂

目录

01.β受体阻滞剂概述

02.β受体阻滞剂市场竞争格局分析

03.β受体阻滞剂市场趋势分析

β受体阻滞剂为常用降压药“五大家族”之一,通过多种机制发挥降压作用

定义:β受体阻滞剂是能选择性地与肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物,为五大类型常用降压药中的一种,临床上常用的药物包括美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等“洛尔”类药物。

降压机制:β受体阻滞剂可通过:1)阻断中枢神经系统β受体,使交感神经兴奋性下降;2)阻断心脏β1受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,心排出量降低;3)阻断肾脏β1受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统;4)阻断血管β?受体,舒张血管,降低血管阻力等多方面发挥降压作用。

β受体阻滞剂作用机制

中枢神经系统β受体

交感神经兴奋↓

心脏a?、β1受体

心率↓、心肌收缩力山、耗氧量↓

肾脏α?、β1受体

肾素分泌↓、水钠潴留↓

血管a?、β1受体血管舒张、阻力

肝脏a?、β2受体

抑制糖原分解、胰岛素释放↓

支气管β2受体

支气管收缩

血压↓心率↓不良反应个

摩熵·咨询数据来源:摩熵咨询整理3

β受体阻滞剂共历经四代,美托洛尔等第二代药物应用最广泛

国内已经上市的β受体阻滞剂分为四代,第一代为传统经典的非选择性β受体阻滞剂,代表药物为普萘洛尔,由于会引起致命性支气管痉挛和血脂异常等副作用,目前临床很少用于降压;第二代为选择性β1受体阻滞剂,代表药物为美托洛尔,这一代药物对β1受体的阻断远超β2受体,副作用较少,目前美托洛尔已被广泛应用于各种心血管疾病的治疗;第三代、第四代β受体阻滞剂疗效更优、安全性更佳,但价格相对昂贵。目前临床使用最广泛的β受体阻滞剂仍为第二代药物。

β受体阻滞剂按受体分类

代别

分类

特点

代表药物名称

第一代

非选择性β受体阻滞剂

可作用于β1受体、β2受体,曾广泛用于治疗心律失常,但此类药物可引起致命性支气管痉挛和血脂异常等副作用,并可加重周围血管的病变,因此现在临床上已很少应用,目前仅被用于治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。

普萘洛尔

索他洛尔

噻吗洛尔

第二代

选择性β1受体阻滞剂

主要作用于β1受体,与第一代非选择性β受体阻滞剂相比,第二代药物引起的副作用更少,目前,美托洛尔被广泛应用于各种心血管疾病的治疗。

阿替洛尔

倍他洛尔

比索洛尔

艾司洛尔

美托洛尔

第三代

aα1/β受体阻滞剂

同时作用于β受体和α1受体,此类药物的扩张血管、清除氧自由基和抗氧化作用明显优于美托洛尔,更适合用于治疗慢性心功能不全等疾病,但价格相对昂贵。

卡维地洛

拉贝洛尔

阿罗洛尔

第四代

选择性α1/β1受体阻滞剂

选择性作用于α1受体和β1受体,该类药物具有显著的降压效果和心

脏保护功能,不良反应更少,安全性更好。

贝凡洛尔

摩熵·咨询数据来源:摩熵咨询整理4

高血压诊疗指南:推荐β受体阻滞剂作为治疗高血压的一线药物

根据《中国高血压防治指南(2024年修订版)》,β受体阻滞剂在预防主要心血管事件方面与其他类降压药相当,依然是治疗高血压的常用药物之一,该类药物尤其适用于高血压合并冠心病、既往心肌梗死病史、慢性心力衰竭、主动脉夹层、伴快速性心律失常、交感神经活性增高以及高动力状态患者。

对于β受体阻滞剂联合方案,2024年版指南除了延续既往对于BB+CCB以及BB+利尿剂/a受体阻滞剂的推荐,还新增推荐BB+ARB/ACEI/ARNI作为可以考虑使用的联合治疗方案。

高血压诊疗指南推荐的β受体阻滞剂

分类

药品名称

消除半衰期(h)

剂量(起始剂量~足量)(mg/d)

每天服药次数

主要不良反应

非选择性β受体阻滞剂

普萘洛

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