新精神活性物质卡痛的应用现状、药理作用及管制建议 .pdf

几个世纪以来，在泰国、马来西亚、印度尼西亚、缅甸和越南等东南亚国家，

使用卡痛已为日常生活的一部分［10］。卡痛传统的使用目的是增加户外劳动

者的耐力、缓解疲劳、改善情绪、止痛和治疗阿片类物质戒断反应［5］o也有

极少部分人为娱乐和增强性欲而使用［11］O此外，卡痛作为一种多用途的草药

在东南亚已使用了数百年，往往用于治疗肠道感染、腹泻、咳嗽、发烧等［12］。

口服使用的卡痛占比约为90%。卡痛树新鲜叶子的食用包括咀嚼、泡茶，也

可煎煮后制凉茶、汤剂等；干叶子可以泡茶或加入糖、柠檬作为代茶饮［9］。

近年来，将卡痛叶提取的汁液与止咳糖浆、可口可乐和冰块一起调制的卡痛叶鸡

尾酒越来越受欢迎，可减弱卡痛汤剂的苦味［1,5］,是一种致幻毒品。

1.2欧洲、美国和日本使用现状

近十年，卡痛的使用蔓延至欧洲、美国和日本等国家［13］,主要用于镇痛、

缓解抑郁和焦虑、缓解阿片类药物戒断反应、作为毒品替代品使用等［5,7］,

少部分人则为获得欣快感［14］。Singh等［6］报道卡痛通常作为治疗慢性疼

痛的膳食补充剂，被制各种产品，如生叶子（碾碎或粉末状）、口香糖、胶囊、

片剂、浓缩提取物和液体“能量丸等。通过互联网或“头部商店“蒸汽商店

“烟雾商店”等可获得［11］,这些产品与新鲜卡痛叶子的化学分或生物碱存

在差异［5,10］。在食品或饮料中添加粉末和卡痛胶囊在美国也越来越受欢迎

［5］oLee等［15］研究发现部分人通过电子烟吸入的方式使用卡痛。Grundma

rm等［1］研究发现少部分人通过烟熏使用干燥的卡痛叶子来达到身体和精神放

松的效果。

1.3我国使用现状

我国与东南亚地区相邻，卡痛很容易从泰国、越南、老挝等地输入，因此,

我国也出现了一些使用卡痛的相关报道［3］o《2021年中国毒情形势报告》［1

6］中指出，我国部分地区存在吸食卡痛的情况。近年来一些网站上出现了公开

售卖和求购卡痛的信息。

2卡痛的活性分和药理作用

2.1活性分

卡痛含有生物碱、菇烯、类黄酮、多酚等多种分［17］o目前已经从卡痛

中分离出至少54种生物碱［18］，但药理学研究大多是针对帽柱木碱(mitrag

-ynine)和7-羟基帽柱木碱(7-hydroxymitragynine)。Citti等［19］研

究发现，帽柱木碱是卡痛中含量最高的生物碱，且不同地区卡痛中帽柱木碱占总

生物碱含量不同，马来西亚品种的含量最低(12%),泰国品种的含量最高(66%)；

其次是佩楠台因(paynan-theine),占总生物碱的10%；第三是美艳帽柱木碱

(speciogynine),占总生物碱的7%；第四是7-羟基帽柱木碱，占总生物碱的

2%［17］o

2.2药理作用

卡痛具有镇痛、镇静、兴奋、抗炎、抗抑郁、抗焦虑、缓解阿片类药物戒断

反应等作用，还可以治疗高血压病、咳嗽和腹泻等。Vicknasingam等［20］纳

入26名男性开展了一项双盲对照临床研究，参与者服用卡痛后血浆中帽柱木碱

浓度达1500至2000ug/L,显著提高疼痛耐受性。Singh等［21］开展的一项包

括马来西亚204名卡痛使用者的横断面研究显示，卡痛可以改善阿片类药物戒断

症状。Saref等［22］开展的一项横断面研究中纳入了163名非法阿片类药物使

用者，其使用卡痛(每日约214.29mg帽柱木碱)是以减轻呼吸抑制、便秘、疼

痛、失眠、抑郁、食欲不振等阿片类药物不良反应为目的，显示出较好效果。U

tar等［23］研究帽柱木碱抗炎作用机制，发现帽柱木碱以剂量依赖性方式抑制

环氧合酶2的mRNA表达，从而发挥抗炎作用。

2.3药代动力学参数

针对卡痛中活性分的研究主要集中在帽柱木碱，其药代动力学研究在啮齿

类动物中较多，在人体中很少。Parthasarathy等［24］开展的一项研究中，6

只大鼠静脉注射1.5mg/kg和口服50mg/kg帽柱木碱，静脉注射1.2h后血浆中帽

柱木碱浓度达峰值2.3mg/L,半衰期为2.9h,表观分布容积为0.79L/kg；口服

给药4.5h后血浆中帽柱木碱浓度达峰值0.7mg/L,半衰期6.6h,表观分布容