2024年基于剂型改良的复杂注射剂分析报告-微球篇-摩熵咨询.docx

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基于剂型改良的复杂注射剂分析——微球篇

摩熵咨询2024年10月

目录

01.微球制剂概述02.中国微球市场分析

03.改良注射微球分析04.微球制剂行业公司

05.微球制剂未来发展趋势

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改良注射微球分析微球制剂行业公司微球制剂未来发展趋势微球制剂概述

改良注射微球分析微球制剂行业公司微球制剂未来发展趋势

微球制剂的定义及分类

●微粒制剂，也称微粒给药系统(microparticledrugdeliverysystem,MDDS),系指药物或与适宜载体(一般为生物可降解材料),经过一定的分散包埋技术制得具有一定粒径(微米级或纳米级)的微粒组成的固态、液态或气态药物制剂，具有掩盖药物的不良气味与口味、液态药物固态化、减少复方药物的配伍变化，提高难溶性药物的溶解度，或提高药物的生物利用度，或改善药物的稳定性，或降低药物不良反应，或延缓药物释放、提高药物靶向性等作用的一大类新型药物制剂。

●微球(Microsphere)指药物溶解或分散在载体辅料中形成的微小球状实体。通常粒径在1~250μm之间的称微球，而粒径在0.1~lum之间的称亚微球，粒径在10～100nm之间的称纳米球。

微粒给药系统分类

微球示意图(根据药剂学分散系统分类原则)

微球示意图

微粒分散体系

MDDS

10-?-10-?m

微米分散体系

微米分散体系MDDS

1-500μm

微球

1-250μm

MDDS

1000nm

微囊亚微乳脂质体纳米乳纳米粒聚合物胶束

微囊

摩熵·咨询数据来源：中国药典：微粒制剂指导原则；整理自摩熵咨询3

改良注射微球分析微球制剂行业公司微球制剂未来发展趋势微球制剂概述

改良注射微球分析微球制剂行业公司微球制剂未来发展趋势

微球的释药机制

注射给药●微球被注射进人体后(粒径较大，一般为皮下注射或者肌肉注射),在生理环境下，外壳的聚合物会被缓慢溶蚀，降解成乳酸、乙醇酸进而降解成二氧化碳和水，包载的药物则以一定的速率在体内稳定释放，其释放的速度是根据药物设计人员对药物临床需求的针对性设计。

注射给药

外壳缓慢溶蚀

释放药物

药物释放，微球溶解

摩熵·咨询数据来源：1.PharmaTEC制药业视频号；2.外部公开资料；整理自摩熵咨询4

微球制剂概述

微球制剂概述中国微球市场分析改良注射微球分析微球制剂行业公司微球制剂未来发展趋势

微球的具备较多剂型优势，可应用于多个疾病领域

微球制剂的优势

●微球主要用于需要长时间频繁给药的适应症，如肿瘤，精神

●微球主要用于需要长时间频繁给药的适应症，如肿瘤，精神疾病、镇痛、糖尿病、生殖系统等。

安全性·可降解的高分子聚合物，在体内缓慢降解成水和二氧化碳，安全性高

安全性

微球的医学应用领域

肿瘤精神疾病靶向性·微球与某些细胞组织有特殊的亲和性，能被组织器官的网状内皮系统所内吞，实现靶向性

肿瘤

精神疾病

靶向性

糖尿病…镇痛

糖尿病

…

镇痛

生殖系统

长效性

高效性

·

·药物可缓释几个月到半年，通过降低用药频率大大提高病人的用药依从性

●微球的给药途径为注射，绕过首过效应，

●微球的给药途径为注射，绕过首过效应，提高生物利用度，降低给药剂量

5摩熵·咨询数据来源：外部公开资料；整理自摩熵咨询

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微球载体材料的分类

●按制备微球所采用的材料不同，可以分为合成高分子材料、天然高分子材料和无机材料3大类。

天然高分子材料

天然高分子材料

·天然高分子材料是指没有经过人工合成的，天然存在于动物、植物和微生物体内的大分子有机化合物。

·常用天然高分子材料根据其化学结构的不同可以分为5