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西药执业药师药学专业知识(二)2016年真题-(2)

配伍选择题

(题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选

用。每题只有1个备选项最符合题意)

A.卡马西平

B.苯妥英钠

C.丙戊酸钠

D.苯巴比妥

E.氯硝西泮

1.主要阻滞电压依赖性的钠通道，属于二苯并氮革类抗癫痫药的是

答案：A

2.减少Na+内流而使神经细胞膜稳定，属于乙内酰脲类抗癫痫药的是

答案：B

3.可激动γ-氨基丁酸(GABA)受体和钠通道，属于苯二氮

类抗癫痫药的是

答案：E

[解答]本题考查抗癫痫药的分类和作用特点。(1)二苯并氮革类抗癫痫机制为阻

滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断

突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达

到抗惊厥作用。代表药有卡马西平、奥卡西平。(2)乙内酰脲类抗癫痫机制为通

过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

代表药为苯妥英钠。(3)苯二氮

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类主要为苯二氮

受体激动剂，可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向

周围脑组织的扩散，起抗惊厥作用。但不能消除病灶的异常放电。代表药为地西

泮、氯硝西泮、硝西泮。故答案分别为A、B、E。

(1)脂肪酸类：本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明，可能为抑制GABA的降解或

促进其合成，从而增加脑内GABA浓度，促使Cl-内流，使细胞膜的超极化稳定，

达到抗癫痫作用。代表药为选项C丙戊酸钠。(2)巴比妥类：该类药的抗癫痫作

用机制在于通过增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神

经系统单突触和多突触的传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作

的阂值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。该类药物还可调节钠、钾、

钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+，K+-ATP转化酶活性，

从而达到抗惊厥作用。代表药有选项D苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

A.阿普唑仑

B.异戊巴比妥

C.地西泮

D.佐匹克隆

E.苯巴比妥

4.脂溶性较高，起效快，属于巴比妥类的镇静催眠药是

答案：B

5.没有镇静和“宿醉”现象，不属于巴比妥类和苯二氮

类的镇静催眠药是

答案：D

[解答]本题考查镇静与催眠药的分类和作用特点。(1)中枢镇静催眠药包括巴比

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妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥等)、苯二氮

类(地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等)和其他类(佐匹克隆，其

异构体有艾司佐匹克隆、唑吡坦)三类。巴比妥类药物口服后容易从胃肠道吸收，

其钠盐的水溶液经肌内注射也易被吸收。吸收后分布至全身组织，其中脑和肝脏

内浓度较高。药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现

中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴

比妥。(2)为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，

可选服唑吡坦、艾司佐匹克隆，其不良反应少，尤其无镇静和宿醉现象，临床优

势已超越前几类药。故答案分别为B