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药物发展方向研究

目录

手性药物.1

手性药物：医药发展的新方向.1

手性药物的发展趋势.2

世界手性药物市场前景看好.3

一类新药左奥硝唑及左奥硝唑氯化钠注射液上市.6

微球技术.6

我国首个微球注射剂获准生产.6

总体趋势.7

世界六大类药物市场发展趋势预测.7

手性药物

手性药物：医药发展的新方向

手性制药是医药行业的前沿领域，2001年诺贝尔化学奖就授予分子手性催化的主要贡

献者。自然界里有很多手性化合物，这些手性化合物具有两个对映异构体。对映异构体很像

人的左右手，它们看起来非常相似，但是不完全相同。当一个手性化合物进入生命体时，它

的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。对于手性药物，一个异构体可能是有效的，

而另一个异构体可能是无效甚至是有害的。手性制药就是利用化合物的这种原理，开发出药

效高、副作用小的药物，其市场前景十分广阔。

目前，世界单一对映体形式手性药物的销售额持续增长。单一对映体药物制剂的市场份

额从1996年的27%增加到目前的约61%。销售额在前10位的单一对映体“重磅炸弹级”药

物是Pfizer公司的阿托伐他汀钙(atorvastatincalcium)(心血管)、Mer－ck公司的辛伐他汀

(simvastatin)(心血管)、BMS公司的普伐他汀(pravastatin)(心血管)等。

经过40年的发展，特别是近两年，世界医药领域研发手性药物之势愈来愈烈，并已有

大量新品种面世，成为世界各国制药公司追求利润的新目标。目前，手性药物临床用量日益

上升，市场份额逐年扩大。而实际上，推动手性药物迅速发展的直接动力是药品管理机构根

据医药研究的结果而制定的新规定。疗效高、毒副作用小、用药量少是当前药物研究的发展

趋势。手性药物正满足了这个要求，因而成为未来新药研发的方向。美国FDA发布了手性

药物指导原则。要求所有在美国上市的消旋体类新药，生产者均需提供报告，说明药物中所

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含的对映体各自的药理作用、毒性和临床效果。欧共体国家及日本、加拿大等国随后也规定

了类似的法规。

手性药物的不断增加改变着化学药物的构成，成为制药工业的新亮点所在，多数治疗药物

种类将为手性化学品提供有利的增长机会。预计到5年后手性化学品将占总药物化学品需求

的比例，将从61%上升到80%左右。非药物应用将为手性化学品提供各种各样的增长前景，

单一异构体化合物的将超过平均增长的需求。包括用于生物技术和基因治疗研究的核酸，肽

和酶；活体内成象的肽和单克隆抗体；羟丁氨酸和色氨酸饲料