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3-大豆苷元磺酸钠对肝药酶活性的研究

技术报告

黄强

（新钢中心医院）

一、摘要

目的：研究3-大豆苷元磺酸钠对肝药酶活性的的影响。

方法：1、3-大豆苷元磺酸钠对小鼠阈上剂量戊巴比妥钠睡眠时间的影响；

2、3-大豆苷元磺酸钠对小鼠阈下剂量戊巴比妥钠睡眠时间的的影

响；

3、3-大豆苷元磺酸钠对肝药酶活性的影响。

结果：1、3-大豆苷元磺酸钠能显著加速阈上剂量戊巴比妥钠的入睡时间和

延长戊巴比妥钠的睡眠时间。

2、3-大豆苷元磺酸钠能显著加速阈下剂量戊巴比妥钠的入睡时间和

延长戊巴比妥钠的睡眠时间。

3、3-大豆苷元磺酸钠能提高小鼠肝药酶含量。

结论：3-大豆苷元磺酸钠对肝药酶表现为诱导或抑制作用。

关键词：3-大豆苷元磺酸钠；肝药酶；阈上剂量；阈下剂量

二、立项背景

3-大豆苷元磺酸钠（3-daidzeinsuffocatessodium，DSS）是中药葛根的主要

有效成分大豆苷元进行结构修饰和改造的新合成的强水溶性物质。大豆苷元作为

葛根的主要有效成分，其药理作用丰富，除传统的对心脑血管系统作用外，还具

有雌激素样作用、治疗骨质疏松作用、抗癌及对癌细胞的分化诱导作用等。药代

动力学实验发现，口服大豆苷元后7％-30％以原形从尿中排出，少于10％从粪

中排出，表明该物质在体内可能进行广泛的氧化代谢。国外学者采用大鼠和人肝

微粒体证实了大豆苷元经肝微粒体代谢，主要生成3种三羟基化合物，即7,8,4-

三羟异黄酮，7,3’,4-三羟异’黄酮，6,7,4-三羟异黄酮。近年，研究者证实大豆苷

元在大鼠及人肝微粒体进行了氧化代谢，显示大豆苷元为肝脏细胞色素P450氧

化酶很好的底物。在大鼠和人肝微粒体研究发现其他一些异黄酮物质经CYP代

谢。

3-大豆苷元磺酸钠是一种新型化合物，它以大豆苷元为骨架，通过磺化反应

进行结构修饰和改性合成。其水溶性好，大大提高了其生物利用度。随着对该化

合物药物效应动力学的深入研究，我们发现3-大豆苷元磺酸钠在改善心肌供氧、

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缓解脑组织对缺氧的耐受力、抗前列腺增生及抗肿瘤等方面表现出良好的药理作

用。这使得3-大豆苷元磺酸钠具有很好的开发应用前景。但3-大豆苷元磺酸钠

的药物代谢相关情况尚不完善，其能否申请作为一种新药应用于临床尚需临床前

期各项实验数据的支持。本项目旨在通过体外实验研究3-大豆苷元磺酸钠对肝

药酶活性的影响，以便预测、估计3-大豆苷元磺酸钠在临床使用过程中可能出

现的药物相互作用，以便为其临床应用的安全性、合理性提供实验数据和理论指

导。

本项目探讨3-大豆苷元磺酸钠对肝药酶活性的影响，可以更好地预测、估计

其在临床应用过程中可能出现的药物相互作用，预防和减轻3-大豆苷元磺酸钠可

能造成的不良反应，最大限度地提高其临床用药的有效性和安全性具有重要的的

指导意义。

本课题项目来源于江西省卫生厅普通科技计划（课题编号：）。

三、研究方法及技术要点

1、主要研究内容、方法与结果。

1）研究内容及方法