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阿片受体—阿片肽的免疫镇痛效果及价值研究

疼痛是机体处于受损状态时发出的警告，疼痛类型非常多，例如：癌性疼痛、

慢性疼痛等，若未得到有效缓解，会严重影响患者的生活质量。近年来，随着临

床对阿片受体-阿片肽的深入研究，发现其具有良好的镇痛作用，目前已在临床

得到证实。基于此，本综述主要对阿片受体-阿片肽的免疫镇痛作用进行分析，

为临床疼痛提供参考依据。

标签：疼痛；阿片受体；阿片肽；免疫；镇痛

临床研究表明，疼痛是常见的临床症状，当机体受到刺激性损伤时，患者往

往会伴随出现该症状。疼痛症状可作为机体受损的预警，然而，长期伴随该症状

会严重影响患者的生活质量。有学者指出，阿片肽在机体免疫细胞的检出率相对

较高，通过与阿片受体相互作用，能够减少中枢神经对疼痛的感知能力，进而达

到镇痛的目的。有学者对阿片受体在镇痛中的参与作用进行分析时，发现内源性

和外源性阿片肽均能够直接参与至免疫镇痛中，达到降低疼痛程度的目的。

1免疫在疼痛发生、发展中的作用

有学者指出，疼痛症状与机体炎症存在直接关系。当人体炎症因子过多时，

可能增加神经元对机体酸化物质的感知力，进而会导致人体出现痛觉。临床研究

表明，当人体伴随出现炎症反应时，白细胞、单核细胞数量均会呈明显上升趋势，

随着炎性组织的扩大化，白三烯、中性粒子细胞活性均会有所提高，可能神经对

痛觉的感知能力[1]。但当其处于炎症晚期时，白细胞和部分炎症细胞会释放抗

炎症因子，例如IL-13等，能够通过降低促炎因子的活性，进而可达到降低机体

炎症反应的目的。

2阿片受体和阿片肽在炎症中的表现

2.1阿片肽人体存在大量的基因组织，其组合的基因座也存在明显差异。因

此，人体中的阿片肽类型也相对较多，例如：强啡肽类（Dyn）、内啡肽类（EP）、

脑啡肽类（ENK）。一般情况下，阿片肽并不会单独发生作用，常通过其亲和度

较高的受体相互结合，组成新的受体亚型。阿片受体类型非常多，常见的主要包

括以下三种，μ阿片受体、κ阿片受体和δ阿片受体，它们均能够直接参与至免

疫镇痛中[2]。

2.2阿片受体阿片受体在中枢神经和外周内神经中检出率相对较高，能够充

分发挥其镇痛作用。有文献报道，μ阿片受体在常用于阿片类药物中，该受体的

内源性配体以内吗啡肽为主，具有较好的镇痛作用。然而，取阿片类药物治疗期

间，不仅会诱发呼吸异常症状，还可能提高机体对药物的耐受性[3]。有学者对μ

阿片受体的镇痛作用进行分析时，取镇痛药物治疗期间，能够促使药物的吗啡成

分直接作用于μ阿片受体上，提高镇痛效果。

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δ阿片受体广泛存在与人体内，其在皮质、下丘脑、基底神经节中的检出率

相对较高。国外研究表明，δ阿片受体和克隆体均受δ阿片受体激动剂的影响相

对较多，同时，两组受体均对亮啡肽的亲和性较高。有文献指出，δ阿片受体的

内源性配体为脑啡肽，其在镇痛的应用价值并不高。Schultz等学者利用塑形小

鼠研究δ阿片受体在机体中的应用情况时，发现该受体具有保护心肌的作用，能

够减少心肌缺血对心肌细胞的损害。

Minami等学者指出，κ阿片受体克隆体与其受体较高的同源性，在脑组织

中的检出率相对较高。有学者指出，κ阿片受体对强啡肽以及κ型配体的亲和性

相对较高，能够在直接参与至血液中的钙离子，达到镇痛的目的[4]。

临床研究表明，当机体出现炎症反应时，免疫细胞会移至受损组织，进而导

致机体免疫力呈明显下降趋势。同时，当患者出现免疫反应后，机体靶细胞、