神经系统药理-3(传出).ppt

多巴酚丁胺（二）?1受体激动药消旋体形式：主要表现为激动?1（?1抵消、?2很弱）右旋体：阻断?1，激动?（?1?2）左旋体：激动?1，弱激动?临床应用（1）心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。特点：选择性激动?1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，少影响心率和不增加心肌代谢氧耗。（2）抗休克，其疗效优于ISO，且较安全。（三）?2受体激动药临床应用治疗支气管哮喘（平喘药）；舒张子宫平滑肌调节热量平衡，可用于治疗肥胖症和2型糖尿病?3受体激动药（新型）沙丁胺醇特布他林?2＞?1，支气管扩张强度同ISO,兴奋心脏作用弱(ISO的1/10)芳基乙醇胺和芳氧基丙醇胺第三节NA受体阻断药1.定义：能选择性与NA受体(?/?)结合，本身不激动或弱激动受体，却能阻断NA或激动药与受体的结合，拮抗它们对NA受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用。2.类型：第三节NA受体阻断药?,?双重作用的选择性阻断？?激动药：升压?激动药：降压?,?激动药：升压+降压（双相）?阻断药?阻断药?,?阻断药第三节NA受体阻断药3.肾上腺素作用的翻转：?受体阻断药选择性阻断与血管收缩有关的?受体,而保留与血管舒张有关的?受体作用；肾上腺素的升压作用被取消,而血管舒张得以充分表现出来,最终使肾上腺素升压作用翻转为降压的现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。★αβ激动剂对血压影响的双重作用；★α阻断药引起的低血压不能用αβ激动药治疗，如氯丙嗪中毒。(?,?)(?)(?)AD翻转！降压升压升压?减弱?↓无影响??-??????↓无影响减弱一、?受体阻断药?1,?2受体阻断药01?1受体阻断药02?2受体阻断药03酚妥拉明(竞争性：短效)04酚苄明(非竞争性：长效)05哌唑嗪、坦洛新06育亨宾（药理工具药）07酚妥拉明（短效）1.药理作用选择性阻断?1、?2受体，对?受体无作用。酚妥拉明与?受体非共价结合，易于解离，为竞争性?受体阻断药。（1）血管扩张：血压下降(具有明显AD翻转作用)。直接舒血管作用和阻断?1受体作用。（2）心脏兴奋：血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏；阻断突触前膜?2受体，促进前膜释放NA，激动心脏?1受体（3）拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。交感神经植物神经的体内分布双重控制，相互对立和统一副交感机体维持交感机体应急仅少数只受交感神经支配：肾上腺髓质、一般汗腺、竖毛肌、肌肉血管等副交感神经传出神经系统药物的作用环节(药靶)123+-+-+合成贮存释放受体结合摄取1摄取2代谢Ca2+信号转导①②③④⑤⑥⑦⑧（1）受体结合（直接）：激动药、拮抗药（2）影响递质（间接）：合成、贮存、释放、灭活轴突突触后膜突触前膜突触间隙传出躯体运动神经ACh交感神经副交感神经自主神经骨骼肌腺体肾上腺髓质骨骼肌舒血管小汗腺心肌平滑肌AChNAAChAChACh腺体心肌平滑肌AChACh中枢神经效应器外周传出神经的递质（几乎所有）ACh:乙酰胆碱NA:去甲肾上腺素√传出神经系统的生理功能器官交感（一般为NA）兴奋：机体应急副交感（ACh）兴奋：机体维持循环心脏兴奋，血管收缩（?）心血管功能抑制（?）呼吸气管平滑肌扩张（?）气管收缩、腺体分泌（?）消化胃肠抑制，唾液稠（?）吸收消化加强，唾液稀（?）泌尿排泄抑制、逼尿肌舒张（?）排泄加强（?）眼瞳孔扩大、辐射肌收缩（?）瞳孔缩小、环状肌收缩（?）代谢分解代谢加速，肾素分泌（?）合成增强，血糖下降（?）皮肤大汗腺分泌（紧张）M,N受体激动药：卡巴胆碱M受体激动药：毛果芸香碱N受体激动药：烟碱ACh受体：AChE酶：非选性M受体阻断药：阿托品M1受体阻断药：哌仑西平M2受体阻断药：戈拉碘胺M3受体阻断药：达非那新N1受体阻断药：六甲双铵N2受体阻断药：琥珀胆碱激动药阻断药抑制药：新斯的明复活药：碘解磷定ACh受体的代表性药物回答以下问题：（1）分