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选择性β2受体激动剂的研究进展

儿童喘息性疾病是指一组具有喘息症状的呼吸道综合

征，儿科较为常见的呼吸道疾病。小儿喘息性疾病是引起慢

性、反复咳嗽的病因，它常使患儿咳嗽、喘息，反复迁延难

愈，而且喘息性疾病症状加重后易合并呼吸衰竭，对儿童身

心健康易造成严重的损害。喘息性疾病的治疗以消除呼吸道

炎症、解除支气管痉挛、缓解呼吸道梗阻、改善低氧血症、

尽快恢复肺功能为主。在缓解喘息症状中支气管扩张剂尤以

β2受体激动剂在临床上应用最广泛。尽管多年来支气管扩张

剂的应用颇有争议，但近几年来的研究表明，虽然婴幼儿对

支气管扩张剂的治疗反应弱于年长儿和成年人，但在婴儿时

期气道就存在对支气管扩张剂的反应，合理使用支气管扩



张剂尤其β2受体激动剂有利于改善喘息儿童的临床症状。

β2受体激动剂选择性地作用于β2受体，使支气管、子

宫和骨骼肌、血管等平滑肌松弛，对心脏β1受体作用较弱，

因此目前已广泛应用于喘息性疾病、慢性阻塞性肺疾病等的

治疗。20世纪60年代第一个选择性β2受体激动剂沙丁胺醇

上市，此后已先后发现了30余种β2受体激动剂。进入80

年代后期，随着长效β2受体激动剂的出现，使每日用药次

数由过去的4～6次减为1—2次，尤其是配合吸入方式给药，

在缓解喘息症状方面取得良好疗效。但临床上仍有喘息症状

未能得到有效控制的病例，其原因可能是各喘息病例的病因

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及其发病机制存在较大的个体差异，而目前的治疗药物尚有

一定的局限性。用药时间长、药物的不良反应以及患儿对药

物的依从性使得新的能有效控制喘息发作、不良反应小、更

具针对性并且能减轻患者经济负担的药物开发依然迫切。近

年来许多药理学家及哮喘病专家从分子药理学水平对β2受

体激动剂治疗哮喘的作用机制进行了更加深入的研究，并取

得很大进展，疗效更好的新药、新剂型不断问世，使得β2

受体激动剂成为目前缓解喘息性疾病症状的首选药。

1β2受体激动剂的分类

目前临床上使用的选择性β2受体激动剂根据作用时间

主要分为短效、中效、长效三大类。各类常见药物及给药方

式见表1。喘息性疾病中特别是哮喘症状的特征是昼夜节律

变化，夜间喘息症状加重，故哮喘患者死亡多见于夜间或凌

晨。因此，近年来β2受体激动剂的开发以延长作用时间为

②

发展方向，现有一种具有较长半衰期的β2受体激动剂，也

称超长效β2受体激动剂(ultra-LABAs)在研究中，今后将更

③

广泛用于临床中。

表1短、中、长效β2受体激动剂常用药物及给药方式

分类给药方式常见药物

口服沙丁胺醇、克伦特罗、奥西那林

短效类吸入沙丁胺醇、克伦特罗、奥西那林

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静脉沙丁胺醇、瑞普特罗

中效类口服特布他林、非诺特罗、妥