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磺丁基β-环糊精研究综述.pdfVIP

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磺丁基β-环糊精研究综述--第1页

磺丁基β-环糊精研究综述

一、产品基本信息

1、历史背景:SBE-β-CD(商品名Captisol)是美国20世纪90年代由美国Cydex

公司开发成功的阴离子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地与药物分子包合形

成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和

药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与β-CD相比,其具有更好

的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

2、结构特点:磺丁基-β-环糊精SBE-β-CD是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发

生取代的产物,取代反应可发生在β-CD糖单元2,3,6碳羟基位置上,由

于β-CD是由7个吡喃糖通过α-(1、4)糖苷键连接而成,有21个可能

发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯

羟基,6-OH,14个仲羟基2,3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制,取代

度一般不超过10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。

SBE-β-CD相对分子量和取代度关系为:MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs为取

代度。常见SBE-β-CD取代度及分子量如下:

代号SBE-β-CDSBE-β-CD

47

取代度47

分子量170422411347

CAS.NO.25167-62-8194615-04-8182410-00-0

3、产品基本信息

通用名磺丁基醚-β-环糊精

CDESulfobutylether-β-Cyclodextrin

磺丁基-β-环糊精

SBE-B-CD环糊精,

磺丁基醚-β-环糊精,

中文同义词:

磺丁基醚倍他环糊精,

硫代丁基醚-β-环糊精钠,

硫代丁基醚倍他环糊精钠,

磺丁基β-环糊精研究综述--第1页

磺丁基β-环糊精研究综述--第2页

廿二碳六烯酸

磺丁基-β-环糊精钠盐

USP药典

BetadexSulfobutylEtherSodium

英文名称

英文同义词:DocosahexaenoicAcids,Docosa-2,4,6,8,10,12-hexaenoicacid

CAS号:25167-62-8,182410-00-0(钠盐),194615-04-8

分子式CH-nO·(CHSONa)n

427035483

2,3,6-三

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