软膏剂和软胶囊剂.ppt

第二节软胶囊剂可制成速效、缓释、肠溶、胃溶等软胶囊剂；软胶囊剂系将油类液体、混悬液、糊状物或粉粒定量压注并包封于胶膜内，形成大小、形状各异的密封软胶囊，其优点如下：可以掩盖药物的不适味道；外表整洁、美观，与片剂相比，有崩解速度快、生物利用度高、易于吞服、便于储存和携带等；含油量高不易制成片剂或丸剂的药物可制成软胶囊剂，或主药的剂量小、难溶于水，在消化道内不容易吸收的药物，可将其溶于适宜的油中再制成软胶囊剂；一、软胶囊剂生产概况对光敏感及不稳定的药物，可填装于不透光的胶囊中，提高其稳定性；1由于完全密封，其内容物不易被破坏，具有防伪功能；2可制成保健品、化妆品等。3缺点如下：4药物的水溶液或稀醇溶液能使明胶溶解，不能制成软胶囊剂；5软胶囊剂一般不适用于婴幼儿及消化道有溃疡的患者；6遇高温、热易分解。7明胶是生产软胶囊剂的主要原料，是由大型哺乳动物的皮、骨或键加工出的胶原，经水解后浸出的一种复杂的蛋白质。明胶的理化性质随胶原的来源、提取工艺、提取时间、pH值、热的降解和电解质含量等条件的不同而异。动物胶一般分骨胶、皮胶，统称明胶，明胶按其用途又分为食用明胶、医用明胶、照相材料明胶和工业明胶。后者在工业上用作粘合剂。0103021、软胶囊剂的原料01制备明胶的方法有碱法和酸法两种，即将动物皮或骨胶原用稀碱液或稀酸液浸渍后，再用热水提取其胶质。02工艺过程包括：浸灰洗涤、提取、过滤、去离子、蒸发、冷冻、干燥、粉碎及检验等工序。03粗原料的熬制（在提取锅中的化学处理）是使胶原转变为它的水解产物的主要过程。04明胶的色泽取决于粗原料种类及其质量，也取决于其后的提取物。05明胶质量的优劣一般包括冻力、粘度、pH、灰分和铁含量、氯化物、还原剂、颗粒大小、色泽、澄明度、臭味、溶解度和水分等。（1）明胶的制法明胶的分子量约为17500～450000。明胶分子的肽键，可继续水解断裂，而使其分子量降低，明胶的粘度、冻力等特性即逐渐消失，最后可完全水解而成各种α-氨基酸。明胶是两性化合物，在等电点时带数量相等的正负电荷。外观及稳定性：明胶应为淡黄至黄色、半透明、微带光泽的粉粒或薄片，无臭；在干燥空气中较稳定，但在潮湿时，易被细菌分解而变质，一般含水量不得超过16％。溶解性：明胶在冷水中不溶解，久浸后吸水膨胀软化，其重量可增加5—10倍；在40℃水中溶解，呈胶体状态且有较大粘度，冷却后即凝成胶冻。浓的无机盐溶液可使明胶从溶液中盐析，凝结后的明胶不能再恢复其原来的性质。（2）明胶的理化性质010203040506明胶的分子量愈大，粘度亦愈大，若溶液的浓度增大，温度降低时，粘度亦随之增大。氯化物对明胶凝冻点、粘度和冻力影响很大，对胶囊的透明性和引湿性有较大影响，一般需在0.1％以下。明胶的冻力（胶冻强度）指明胶溶液冷却凝成胶冻后的硬度。当在10℃左右保持18h，上等明胶的冻力应为250～350g。冻力愈大，胶冻愈坚韧和富有弹性，胶囊亦具有较坚固的拉力和弹性，若厚薄均匀，则不易变形。明胶愈纯、分子量愈大、含水解产物愈少则其冻力愈高。一般胶液浓度为20％时，其冻力与浓度平方成正比。酸法明胶与碱法明胶混合时可增加其冻力，以甘油代替水分可使胶冻的硬度增加，并可降低胶壳的吸湿性。首先用蒸馏水将明胶溶解，加入甘油，在真空溶解罐中搅拌，待完全均匀溶解后开动真空，除去明胶溶液中的气泡，边加热边蒸除明胶溶液中的水分，直至达到所规定的粘度。配制中，加入的甘油量与软胶囊成品软硬程度有关。加人甘油量多，成品较柔软；反之，就会变得坚硬。软硬程度与胶囊皮膜的水分有关，必须控制皮膜的水分。010203（3）明胶液制备目前，软胶囊的制法可分为压制法及滴制法，其中压制法制成的软胶囊称为有缝软胶囊，滴制法制成的软胶囊称为无缝软胶囊。01成套的软胶囊剂生产设备包括明胶液配制设备、药液配制设备、软胶囊压（滴）制设备、软胶囊干燥设备、回收设备等。02压制法软胶囊制造设备又可分为滚模式和平板模式两种。03滚模式软胶囊压制机普遍使用，英国、意大利、中国等均有生产。042、软胶囊的制法平板模式软胶囊压制机是利用往复冲压平模，在连续生产中自动对胶皮完成灌装液体、混悬物、颗粒，并冲切成软胶囊的机器。其生产能力比滚模式机器提高50％。生产厂家有美国的Banner公司及Norton公司。12产品质量与环境有关，一般温度为21～24℃；相对湿度为30%～40%。3软胶囊的制造需在洁净条件下进行。二、滚模式软胶囊机软胶囊的形状有圆柱形、球形、橄榄形、管形、栓形、鱼形等。软胶囊的装量为该软胶囊的名义装量，以量滴为单